[发明专利]取代的吲哚化合物有效
| 申请号： | 201880079072.6 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN111448190B | 公开（公告）日： | 2023-09-26 |
| 发明（设计）人： | A·J·戴克曼;D·S·多德;C·P·穆萨里;T·C·舍伍德;J·L·吉尔莫;T·S·哈克;B·K·怀特利;D·R·托托拉尼;S·L·波西;J·E·马科尔;L·J·伦巴多;R·K·西斯特拉;A·K·R·雷迪;S·黑格得;L·帕苏诺里;S·R·库马尔 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D491/08;C07D409/14;C07D471/04;C07D473/00;C07D487/04;C07D491/107;C07D513/04;A61K31/404;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
或其盐，其中：
环Het为：
(i)9元杂环，其选自：
或
(ii)10元杂环，其选自：
R1为-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2CHF2或-C(O)OCH3；
R2各自独立地为F、Cl、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CF3、-CH2OH、-C(CH3)2OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NH2、-NH(CH3)、-C(O)NH2、-C(O)NH(CH3)、-C(O)N(CH3)2、-C(O)NH(CH2CH2OH)、-C(O)NH(CH2CH2OCH3)、-C(O)NH(CH2C(CH3)2OH)、-C(O)NH(环丙基)、-C(O)N(CH3)(CH2CH3)、-C(O)N(CH3)(CH2CH2OH)、-S(O)2CH3、苯基或二甲基吡唑基；
R3为：
(a)-L1-A；或
(b)H、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CF3、-CH2CH2CH2CF3、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2C(CH3)2OH、-CH(CH2OH)2、-CH2CH2OCH3、-CH(CH2OH)(CH2OCH3)、-CH2CH2NH(S(O)2CH3、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2S(O)2NH2、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2C(O)NH(CF3)、-C(O)CH2CH(CH3)OH、-C(O)CH2C(CH3)2OH、-C(O)CH2NH2、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2NH(CH(CH3)2)、-C(O)CH2N(CH3)2、-C(O)CH2N(CH3)(CH(CH3)2)、-C(O)CH2NH(CH2C(CH3)3)、-C(O)CH2NH(CH(CH3)CH2CH3)、-C(O)CH2NH(CH2CH2CH2N(CH3)2)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH(CH3)2)、-C(O)CH2CH2N(CH3)2、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH(CH3)2)、-C(O)CH2CH(CH3)NH2、-C(O)CH2NHC(O)CH3、-C(O)CH2CH2C(O)N(CH3)2、-C(O)CH2NH(CH2CH2NHC(O)CH3)、-C(O)CH2S(O)2CH3、-S(O)2CH2CH2OH或-S(O)2CH2CH2N(CH3)2；
L1为键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2C(O)-、-C(O)-、-C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-C(O)CH2NH-、-C(O)CH2N(CH3)-、-C(O)CH2CH2N(CH3)-或-C(O)CH2NHCH2C(CH3)2-；
A为(1R,5S)-3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、(1R,5S)-8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、1,1-二氧化硫代吗啉基、1,2-二氧代四氢-2H-噻喃基、1,4-二氮杂环庚基、2-氮杂双环[3.1.0]己基、氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基、环己基、环丙基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[1,5-a]吡啶基、咪唑基、异噁唑基、吗啉基、噁二唑基、噁唑基、氧杂环丁基、苯基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶酮基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷酮基、喹啉基、四氢吡喃基、噻二唑基、噻唑基或三唑基，其各自被0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自F、Cl、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2N(CH3)2、
-OCH3、-OCH2CH2CH2N(CH3)2、-OCH2CH2N(CH3)(吡啶基)、-C(O)CH3、
-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、-C(O)NH2、-C(O)N(CH2CH3)2、-NH2、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-O(嘧啶基)、吗啉基、苯基、甲基哌嗪基、吡啶基和吡咯烷基；
R4各自独立地为F或-OH，或连接至相同碳原子的两个R4形成＝O；
R5各自独立地为F，Cl，-CH3，-CF3或-OCH3；
m为0、1或2；
n为0、1或2；和
p为0、1、2或3。
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