[发明专利]作为抗病毒药的稠合三环吡唑并-二氢吡嗪基-吡啶酮化合物在审
| 申请号: | 201880077996.2 | 申请日: | 2018-12-19 |
| 公开(公告)号: | CN111433210A | 公开(公告)日: | 2020-07-17 |
| 发明(设计)人: | 傅继平;W·韩;金仙明;K·B·普菲斯特;J·M·杨 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/4985;A61P31/20 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 抗病 毒药 稠合三环 吡唑 二氢吡嗪基 吡啶 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
其立体异构体或其药学上可接受的盐;其中:
R1是-C1-C8-烷基;-(C0-C8-亚烷基)-(C1-C8-烷氧基)x、或-(C0-C8-亚烷基)-(C3-C8-环烷基);其中的每一个任选地被一个或两个选自以下的基团取代:卤代、-OR10、=O、-CN、-NR102、-COOR10、-CONR102、和-(C0-C8-亚烷基)-芳基;
5-6元芳基或杂芳基基团;其中R1的所述5-6元芳基或杂芳基基团独立地被一个或多个选自由以下组成的组的基团取代:-H、-CN、-(C0-C8-亚烷基)-(-OR10)x、和卤代;
或与R2合在一起形成含有N、O或S作为环成员的5-7元杂环或杂芳基基团;其中所述杂环或杂芳基环任选地被多达三个选自以下的基团取代:-R10、-OR10、-NR102、-卤代、-CN、-COOR10、-CONR102、和=O;
x表示替代其所附接的基团上的氢的基团数目;
R2是H、C1-C8-烷基、卤代、-CN;或与R1合在一起形成含有N、O或S作为环成员的5-7元杂环或杂芳基;其中所述杂环或杂芳基环任选地被多达三个选自以下的基团取代:-R10、-OR10、-NR102、-卤代、-CN、-COOR10、-CONR102、和=O;
R3是H、羟基、卤代、或C1-C8-烷基;
每个R4、R5、R6、R7或R8独立地是-H、-C1-C8-烷基、-C1-C8-卤代烷基、-CN、-C1-C8-烷氧基、-C3-C8环烷基、芳基、或含有多达三个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5元或6元杂芳基;其中每个-C1-C8-烷基、-C3-C8环烷基、芳基或者5元或6元杂芳基任选地被多达三个选自以下的基团取代:-OR10、-NR102、-卤代、-CN、和-SO2 R9;或者R5与R7合在一起或R6与R8合在一起形成含有N、O或S作为环成员的5-7元杂环或杂芳基基团;其中所述杂环或杂芳基环任选地被多达三个选自以下的基团取代:-R10、-OR10、-NR102、-卤代、-CN、-COOR10、-CONR102、和=O;
W是-COOR9、-C(O)NH-SO2R10、-C(O)NH-SO2NR102、-5-四唑基、或-1,2,4-噁二唑-3-基-5(4H)-酮;
R9是H或C1-C8烷基;所述C1-C8烷基任选地被一个或两个选自以下的基团取代:卤代、-OR10、=O、-CN、-NR102、-COOR10、和-CONR102;
R10在每次出现时独立地选自-H、-C1-C8烷基和芳基,每个-C1-C8烷基和芳基任选地被一个至三个选自以下的基团取代:卤代、-OH、-C1-C8烷氧基、=O、-CN、-NH2、-NH(C1-C8烷基)、-N(C1-C8烷基)2、和-环丙基;并且两个R10基团直接附接至同一原子,所述同一原子可以是C或N,所述两个R10基团可以任选地合在一起形成3-6元环,所述3-6元环可任选地含有选自N、O和S的杂原子作为环成员,并且可以被多达两个选自以下的基团取代:-OH、=O、-C1-C8烷基、和-C1-C8烷氧基;
或其药学上可接受的盐。
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