[发明专利]阳离子脂质在审
| 申请号: | 201880077566.0 | 申请日: | 2018-12-25 | 
| 公开(公告)号: | CN111417621A | 公开(公告)日: | 2020-07-14 | 
| 发明(设计)人: | 铃木裕太;高桥良典 | 申请(专利权)人: | 卫材RD管理有限公司 | 
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;A61K31/7088;A61K31/713;A61K31/7105;A61K9/127;A61K9/107;A61K47/10;A61K47/28;A61K47/14;A61K47/24;A61K48/00;A61P43/00 | 
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 | 
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 阳离子 | ||
1.一种由式(1)代表的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中L1和L2独立地代表具有3至10个碳原子的亚烷基基团;R1和R2独立地代表具有4至24个碳原子的烷基基团或具有4至24个碳原子的烯基基团;R3代表具有1至3个碳原子的烷基基团;以及X1代表单键或CO-O-。
2.根据权利要求1所述的化合物,该化合物选自由以下组成的组:由下式(A1)至(A9)代表的化合物,或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A1)代表,或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A2)代表,或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A3)代表,或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A4)代表,或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A5)代表,或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A6)代表,或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A7)代表,或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A8)代表,或其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求1或2所述的化合物,该化合物由下式(A9)代表,或其药学上可接受的盐。
12.一种脂质复合物,该脂质复合物包含:
(I)根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐;以及
(II)选自由中性脂质、聚乙二醇改性的脂质和固醇组成的组的至少一种脂质。
13.一种组合物,该组合物包含:
(I)根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐;
(II)选自由中性脂质、聚乙二醇改性的脂质和固醇组成的组的至少一种脂质;以及
(III)核酸。
14.一种用于产生组合物的方法,该方法包括:
将含有(I)根据权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和(II)选自由中性脂质、聚乙二醇改性的脂质和固醇组成的组的至少一种脂质的含极性有机溶剂的水溶液与含有(III)核酸的水溶液混合,以得到混合溶液的步骤;以及
降低该混合溶液中极性有机溶剂的含量百分比的步骤。
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