[发明专利]磺酰胺化合物及其用途在审
| 申请号： | 201880075992.0 | 申请日： | 2018-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN111386260A | 公开（公告）日： | 2020-07-07 |
| 发明（设计）人： | 中村浩之;滕菁;内森·基格纳 | 申请（专利权）人： | 大鹏药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D271/113 | 分类号： | C07D271/113;A61K31/4245;A61P35/00;C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 凌翠;郑霞 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磺酰胺 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物的结晶形式，所述化合物选自由以下组成的组：
5-溴-2-(N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-2-(N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-2-(N-((1S,2R)-2-(3-乙基-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-2-(N-((1S,2R)-2-(3-氯-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-4-羟基-4-甲基-d3-色满-8-磺酰胺；
5-氯-N-((1S,2R)-2-(3-氯-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-4-羟基-4-甲基色满-8-磺酰胺；
N-((1S,2R)-2-(3-溴-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-5-氯-4-羟基-4-甲基色满-8-磺酰胺；
5-氯-N-((1S,2R)-2-(3-氯-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-4-羟基-4-甲基-d3-色满-8-磺酰胺；以及
5-氯-N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-4-羟基色满-8-磺酰胺。
2.根据权利要求1所述的结晶形式，其中所述化合物选自由以下组成的组：
5-溴-2-(N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-2-(N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-2-(N-((1S,2R)-2-(3-氯-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)氨磺酰基)苯甲酰胺；
5-氯-N-((1S,2R)-2-(3-氯-6-氟-2-甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-4-羟基-4-甲基色满-8-磺酰胺；以及
5-氯-N-((1S,2R)-2-(6-氟-2,3-二甲基苯基)-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基)丙基)-4-羟基色满-8-磺酰胺。
3.根据权利要求1或2所述的结晶形式，其中所述结晶形式的化学纯度为90％或更高。
4.根据前述权利要求中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式的光学纯度为100％ee。
5.根据前述权利要求中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式在暴露于约40℃和约75％相对湿度持续约四周后是稳定的。
6.根据前述权利要求中任一项所述的结晶形式，还包含苯甲酸。
7.根据前述权利要求中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式是苯甲酸和所述化合物的共晶。
8.根据权利要求6或7所述的结晶形式，其中所述化合物和苯甲酸的摩尔比为1:1。
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