[发明专利]用于预防、减轻、或治疗精神分裂症的包含氨基甲酸酯化合物的共混物

说明书

本发明涉及用于预防、减轻、或治疗精神分裂症的共混物，该共混物包含化学式1的氨基甲酸酯化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂合物、或水合物和，更具体地说，涉及分别包含化学式1的氨基甲酸酯化合物和阿立哌唑的共混物和药物组合物，和其用于治疗精神分裂症的用途。

技术领域

本发明涉及用于预防、减轻或治疗精神分裂症的包括下式1的氨基甲酸酯化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物的组合产品，更具体地说涉及包括式1的氨基甲酸酯化合物和阿立哌唑的组合产品：

[式1]

其中，

R₁、R₂、A₁和A₂如本文中所定义。

背景技术

精神分裂症是一种典型的精神病学障碍，是多种精神病症状的综合征，其中主要病理是思维障碍，并且复杂的症状出现在与这样的思维障碍有关或衍生的各种领域，例如言语，行为，情感和认知。这是一系列症状，其在人类历史上长期被称为发疯。

一般而言，精神分裂症的发病率为世界人口的约1％，并且无论人口特征，区域和文化差异，例如西方和东方，以及发达国家和发展中国家，已经观察到该发病率都是恒定的。尽管精神分裂症的病因尚不清楚，但据称其发展的可能性是由于遗传诱因或环境因素如怀孕期间的问题，育儿环境和压力而增加的。

精神分裂症的症状可分为阳性症状，阴性症状，认知症状和残余症状。阳性症状是指在外部出现的异常和怪异的症状，不能在健康人中发现的精神病症状，包括感觉异常如幻听或幻视；思维异常如不切实际和怪异的幻想；思考过程中的障碍，其中异常出现在思维流中。阴性症状是指这样的现象，其中正常的情绪反应或行为减少而变得沉闷的状态，并且其表现出思维内容贫乏，动机下降，社交回避等。阴性症状通常对药物的反应不如阳性症状好。认知症状是指这样的症状，其显示出难以保持专注力并且学习新信息或组织思维的能力下降。这些症状使患者无法做过去其曾做过的事情，并且极大地降低了记忆力和解决问题的能力，从而降低了患者的社交和职业功能，导致患者无法重返社会并失业并经历挫折。认知症状是指这样的症状，其显示出难以保持专注力并且学习新信息或组织思维的能力下降。患者无法做过去其曾做过的事情，并且显示出记忆力和解决问题的能力的明显降低。认知症状不太引人注意，但降低精神分裂症患者的社会和职业功能，导致他们不能返回社会并经历挫折。

精神分裂症可以以各种形式存在，取决于如上所述的症状和征兆。精神分裂症不仅包括妄想型精神分裂症，错乱型精神分裂症，紧张型精神分裂症和混合型精神分裂症，而且包括精神分裂症后抑郁，残余型精神分裂症，简单型精神分裂症和未定型精神分裂症。除此之外，精神分裂症样障碍，情感分裂性精神障碍，妄想性精神障碍，短暂精神病障碍，共有型精神病障碍，起因于另外的医疗状况的精神病障碍，物质/药物诱发的精神病障碍，或未知原因的精神病障碍在广义上被归入精神分裂症。

已经开发出典型的抗精神病药，例如氟哌啶醇和氯丙嗪，以及非典型的抗精神病药，例如阿立哌唑，利培酮和氯氮平，并且已知这些药物特别对于精神分裂症的阳性症状有效。当患者开始用药时，急性期的精神运动性激越，幻觉等通常会在几天内改善，而妄想也会在几周内改善。已知在大多数患者中，当适当的药物以适当的剂量维持6-8周时，大部分急性期症状会改善。但是，当患者初次服用抗精神病药时，许多人会经历困倦和眩晕，而且他们常常经历视力模糊，心悸，月经改变和皮疹。

常规的抗精神病药减轻或缓解患者的症状，以改善生活质量，但这不能诱导完全治愈，并且由于副作用，其使用受到限制。因此，这些药物在精神分裂症的管理中具有有限的治疗价值，并且需要开发具有改善的药物效力和副作用的新药物。特别地，目前没有药物令人满意地治疗精神分裂症的阴性或认知症状，因此开发这种药物是必要的。

发明内容

待解决的技术问题