[发明专利]作为吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂的新型取代的联芳基化合物在审
| 申请号: | 201880073639.9 | 申请日: | 2018-11-12 |
| 公开(公告)号: | CN111344287A | 公开(公告)日: | 2020-06-26 |
| 发明(设计)人: | 韩永新;A·亚查布;邓永奇;X·弗拉德拉;C·吉博;B·A·霍普金;李德润;刘堃;M·A·麦高恩;N·赛梅塔;D·斯洛曼;C·怀特;张宏军;周华 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D413/14;C07D231/12;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D405/10;C07D413/10;C07D241/12;C07D417/10;C07D417/14;C07D471/04;C07D263/32 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 吲哚 双加氧酶 ido 抑制剂 新型 取代 芳基化 | ||
1.式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中:
n选自1、2和3;
p选自0、1和2;
A每次出现时独立地选自-CH=和-N=,条件是至少一个A为-CH=;
M选自-O-、-S-和-CRaRb-,Ra和Rb各自独立地选自H、卤素、-OH和-C1-8烷基;或者,可选择地,Ra和Rb与它们所连接的碳一起形成C3-4碳环,其任选地被1-2个独立地选自卤素和C1-4烷基的取代基取代;
R1选自:
(1)芳基,和
(2)杂环基;
其中(1)的芳基任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代:
(a)卤素,
(b)-C3-8环烷基,任选地被-OH取代,
(c)-CN,
(d)氧代,
(e)-O-C1-8烷基,任选地被1-5个卤素取代,
(f)-O-C3-8环烷基,
(g)-C1-8烷基,任选地被1-4个独立地选自卤素、-OH、-NH2、NHC(O)Rc和-S(O)2-C1-8烷基的取代基取代,其中Rc选自-C1-8烷基和-C3-8环烷基,
(h)-NH-S(O)2-Rc,其中Rc选自-C1-8烷基和-C3-8环烷基,
(i)-C(O)-Re,Re选自-OH和-C1-8烷基,
(j)芳基,任选地被1-3个卤素取代,和
(k)杂环基,任选地被1-3个独立地选自卤素和-C1-8烷基的取代基取代;
其中(2)的杂环基任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代:
(a)卤素,
(b)-C3-8环烷基,任选地被-OH取代,
(c)-CN,
(d)氧代,
(e)-O-C1-8烷基,任选地被1-5个卤素取代,
(f)-O-C3-8环烷基,
(g)-C1-8烷基,任选地被1-4个独立地选自卤素、-OH、-NH2、NHC(O)Rc和-S(O)2-C1-8烷基的取代基取代,其中Rc选自-C1-8烷基和-C3-8环烷基,
(h)-NH-S(O)2-Rc,其中Rc选自-C1-8烷基和-C3-8环烷基,
(i)-C(O)-Rf,Rf选自-OH、-NH2和-NH-C1-8烷基,
(j)芳基,任选被1-3个卤素取代,和
(k)杂环基,任选地被1-3个独立地选自卤素和-C1-8烷基的取代基取代;
R2选自:
(1)C1-8烷基,
(2)C3-8碳环基,
(3)芳基,和
(4)杂环基;
其中(1)的C1-8烷基任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代:
(a)卤素,
(b)-C3-8环烷基,
(c)-O-C1-8烷基,和
(d)杂环基;且
其中(2)的C3-8碳环基、(3)的芳基和(4)的杂环基中的每一个任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代:
(a)卤素,
(b)-C3-8环烷基,
(c)-CN,
(d)-O-C1-8烷基,任选地被1-3个卤素取代,和
(e)-C1-8烷基,任选地被1-3个独立地选自卤素、-OH和-NH2的取代基取代;和
R3选自H、卤素和任选地被-OH取代的-C1-8烷基。
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