[发明专利]口服利福霉素SV组合物

权利要求书

1.一种口服药物组合物，所述口服药物组合物呈固体剂型的形式，所述口服药物组合物包含约600mg的利福霉素SV或其药学上可接受的盐，以及一种或更多种药学上可接受的赋形剂，其中所述口服药物组合物包括含有甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯1:1共聚物或甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯1:1共聚物的胃耐受性包衣且被配制用于改性释放，其中所述口服药物组合物还包含如下中的一种或更多种：

至少一种亲脂性化合物；

至少一种亲水性化合物；和

至少一种两亲性化合物；

其中当所述固体剂型被放置在具有在pH 5至pH 6.5的范围内的pH的水性介质中时，所述利福霉素SV或其药学上可接受的盐从所述固体剂型中被释放，

其中所述口服药物组合物被配制为大体上在小肠中释放所述利福霉素SV或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述口服药物组合物被配制用于延长释放。

3.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述口服药物组合物被配制用于延迟释放。

4.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述口服药物组合物被配制用于延迟且延长的释放。

5.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述口服药物组合物被配制成大体上在将所述固体剂型传递到肠的近端部分中的幽门通道后，释放所述利福霉素SV或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述固体剂型包括芯和覆盖所述芯的胃耐受性包衣。

7.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中将所述固体剂型中的一种或更多种施用至受试者呈现出约9.50小时的所述利福霉素SV在所述受试者的血浆中的t_最大,0-24。

8.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中将所述固体剂型中的三种或更多种施用至受试者呈现出2.30±2.14ng/mL的所述利福霉素SV在所述受试者的血浆中的C_最大,0-6。

9.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中将所述固体剂型中的三种或更多种施用至受试者呈现出6.23±4.52ng/mL的所述利福霉素SV在所述受试者的血浆中的C_最大,0-24。

10.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中将所述固体剂型中的三种或更多种施用至受试者呈现出3.34±2.96(ng)(h)/mL的所述利福霉素SV在所述受试者的血浆中的AUC_0-6。

11.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中将所述固体剂型中的三种或更多种施用至受试者呈现出在将三剂固体剂型施用至人类后947.92±20.24(ng)(h)/ml的所述利福霉素SV在所述受试者的血浆中的AUC_0-24。

12.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述口服药物组合物提供了不多于被施用至所述受试者的利福霉素SV或其药学上可接受的盐的总量的1％的所述利福霉素SV在所述口服药物组合物被施用至的受试者中的尿消除率。

13.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中当所述口服药物组合物被放置在符合USP711的USP溶出设备II中持续2小时时，所述口服药物组合物释放构成所述口服药物组合物的利福霉素SV或其药学上可接受的盐的量的不多于10％，其中所述USP溶出设备II包含1000mL的在pH 1和37±0.5℃的温度的水溶液，所述水溶液包含0.1M盐酸和0.4％聚乙二醇十六十八醚，并且其中所述水溶液以50rpm的速率被搅拌。