[发明专利]离子电渗微针装置

权利要求书

1.通过皮肤递送大分子化合物(API)的聚合物微针阵列，其具有多个微尺度的且固体的微针，该微针由干燥的聚合物组合物构成，该组合物包含：

15-40％重量的作为粘结剂的水溶性聚合物，

小于2％重量的润湿剂/软化剂，和

小于2％重量的表面活性剂；

以及

封装在其中的1-15％重量的大分子化合物(API)，

其中该％重量相对于干燥前的液体聚合物组合物给出。

2.权利要求1的微针阵列，其中该水溶性聚合物是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

3.权利要求2的微针阵列，其中该水溶性聚合物是具有约40,000的平均分子量(Mw)的中等粘度PVP。

4.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该润湿剂和软化剂是甘油。

5.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该表面活性剂是聚山梨酯80。

6.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该大分子化合物(API)是亲水的。

7.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该大分子化合物(API)是舒马曲坦或琥珀酸舒马曲坦。

8.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该水溶性聚合物在干燥前的该液体聚合物组合物中以20-30％重量的量存在。

9.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该润湿剂和软化剂在干燥前的该液体聚合物组合物中以0.5-1.5％重量的量存在。

10.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该表面活性剂在干燥前的该液体聚合物组合物中以0.05-1.0％重量的量存在。

11.前述权利要求任一项的微针阵列，其中该大分子化合物(API)在干燥前的该液体聚合物组合物中以5-10％重量的量存在。

12.用于通过皮肤递送大分子化合物(API)的主动透皮贴剂装置，该装置包括：

具有可控电流源的电源

电连接至该电源的皮肤阴极，以及

电连接至该电源的皮肤阳极，该阳极包括在前述权利要求任一项中表征的微针阵列。

13.制备在前述权利要求任一项中表征的聚合物微针阵列的方法，包括以下步骤：

在水中溶解

15-40％重量的作为粘结剂的水溶性聚合物，

小于2％重量的润湿剂/软化剂，和

小于2％重量的表面活性剂；以及

1-15％重量的大分子化合物(API)，

以制备液体聚合物组合物；其中该％重量是相对于干燥前的该液体聚合物组合物给出的；

在具有待产生的微阵列的阴性形式的柔性模具中模塑该液体聚合物组合物；

干燥模具内的聚合物组合物；和

从模具中移出具有形成的固体微针的经干燥的聚合物微针阵列。

14.向患者透皮给药大分子API的方法，包括以下步骤：

通过将权利要求1-11任一项中表征的具有在其中封装的大分子API的聚合物微针阵列置于患者皮肤上而对患者的皮肤进行微穿孔，从而允许微针穿透皮肤的角质层，并且

通过该微针阵列施加阳极电流，以使大分子API从微针释放到患者的皮肤内。

15.权利要求14的方法，其中释放的API的量由流过该微阵列的阳极电流的水平来控制。

16.预防和治疗遭受偏头痛的患者的偏头痛的方法，包括使用权利要求1-11任一项中表征的具有在其中封装的舒马曲坦的聚合物微针阵列并且通过应用权利要求14或15的方法的步骤来透皮给药舒马曲坦。