[发明专利]靶向碳酸酐酶阳性癌症的基于FBSA的治疗和放射性成像缀合物

权利要求书

1.式B-L-A的缀合物或其药学上可接受的盐，其中B为下式的碳酸酐酶IX的结合配体：

其中

每个R^A独立地选自H、卤素、-OR¹、-OC(O)R¹、-OC(O)NR¹R²、-OS(O)R¹、-OS(O)₂R¹、-SR¹、-S(O)R¹、-S(O)₂R¹、-S(O)NR¹R²、-S(O)₂NR¹R²、-OS(O)NR¹R²、-OS(O)₂NR¹R²、-NR¹R²、-NR¹C(O)R¹、-NR¹C(O)OR²、-NR¹C(O)NR¹R²、-NR¹S(O)R²、-NR¹S(O)₂R²、-NR¹S(O)NR¹R²、-NR¹S(O)₂NR¹R²、-C(O)R¹、-C(O)OR¹和-C(O)NR¹R²；

R^B为-OR³、-SR³、-NR³R⁴、-S(O)₂R³、-NR⁴C(O)R³或-NR⁴C(O)NR³R⁴；

R³独立地为C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或苯基，每一个独立地用一个选自以下的取代基取代：-N(R⁵)-*、-N(R⁵)-C₁-C₆烷基-N(R⁶)-*、-OC(O)-*、-OC(O)N(R⁵)-*、-C(O)-*、-C(O)O-*和-C(O)N(R⁵)-*；和C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或苯基中每个其余的氢原子独立地任选地被以下取代：C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、卤素、-OR¹、-OC(O)R¹、-OC(O)NR¹R²、-OS(O)R¹、-OS(O)₂R¹、-SR¹、-S(O)R¹、-S(O)₂R¹、-S(O)NR¹R²、-S(O)₂NR¹R²、-OS(O)NR¹R²、-OS(O)₂NR¹R²、-NR¹R²、-NR¹C(O)R¹、-NR¹C(O)OR²、-NR¹C(O)NR¹R²、-NR¹S(O)R²、-NR¹S(O)₂R²、-NR¹S(O)NR¹R²、-NR¹S(O)₂NR¹R²、-C(O)R¹、-C(O)OR¹和-C(O)NR¹R²；

每个R¹、R²、R⁴、R⁵和R⁶独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基和C₃-C₉环烷基；

L为任选的接头；

A为治疗剂或显像剂；

m为1-5的整数；和

*表示与L或A的连接点。