[发明专利]抗癌剂在审
| 申请号： | 201880067445.8 | 申请日： | 2018-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN111344298A | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | C·T·狄龙;J·A·卡拉尔 | 申请（专利权）人： | 伍伦贡大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07F9/76;C07F9/78;A61K33/36;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人： | 康健;王思琪 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌剂 | ||
1.一种抗癌剂，其包含具有与两个半胱氨酸残基键合的砷原子的环化肿瘤导向肽。
2.根据权利要求1所述的抗癌剂，其中所述肿瘤导向肽的两个与砷键合的半胱氨酸残基被少于20个氨基酸残基隔开。
3.根据权利要求1或2所述的抗癌剂，其中在环化之前，结合所述砷原子的所述两个半胱氨酸残基中的至少一个是所述肿瘤导向肽的末端残基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的抗癌剂，其中在环化之前，结合所述砷原子的所述两个半胱氨酸残基分别形成所述肿瘤导向肽的N-末端肽残基和C-末端肽残基。
5.根据权利要求4所述的抗癌剂，其中所述N-末端半胱氨酸包含与其末端氨基氮键合的封端基团。
6.根据前述权利要求中任一项所述的抗癌剂，其还包含与所述砷原子键合的稳定基团。
7.根据权利要求6所述的抗癌剂，其中所述稳定基团选自由以下组成的组：羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、环烷基和杂环基，每个基团可以适当地被取代或未被取代。
8.根据前述权利要求中任一项所述的抗癌剂，其中所述肿瘤导向肽包含至少一个精氨酸残基和/或赖氨酸残基。
9.根据前述权利要求中任一项所述的抗癌剂，其具有如式I所示的结构：
其中，所示的并且与所述砷键合的硫原子是相应半胱氨酸残基的巯基硫；
式I中的所述半胱氨酸残基被曲线表示的少于20个氨基酸残基隔开；以及
R是选自由以下组成的组的稳定基团：羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芳基、环烷基、杂环基和短链肽，每个基团可以是取代的或未取代的。
10.根据前述权利要求中任一项所述的抗癌剂，其具有如式I所示的结构：
其中，所述原子和基团如针对式I所述；
所述封端基团由氨基反应性化合物形成；以及
W为2至20个氨基酸残基。
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