[发明专利]突变型EGFR家族酪氨酸激酶的抑制剂

权利要求书

1.表皮生长因子受体(EGFR)家族酪氨酸激酶抑制剂，包含能够结合具有C797S突变的EGFR中的丝氨酸S797残基或具有C805S突变的HER2中的丝氨酸S805残基的官能团。

2.根据权利要求1所述的EGFR家族酪氨酸激酶抑制剂，包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：

其中

A是

R₄各自独立地是氢、卤素、烷基、环烷基、全氟烷基、芳基、杂芳基或一起形成环烷基；

R₅是-NHR₆、-C(O)R₇、烷基、环烷基、全氟烷基、芳基或杂芳基；

R₆是氢、烷基、环烷基、全卤代烷基、芳基或杂芳基；

并且R₇是NHR₆、氢、烷基、环烷基、全卤代烷基、芳基或杂芳基；

R₁₁各自独立地选自氢、烷基、烷基-CO₂R₁₂，或者能够一起形成(＝O)，并且R₁₂选自氢或C_1-6烷基；

R₁是被1至5个X取代的C_6-10芳基、具有至少一个选自N、O和S且被1至5个X取代的5至10元杂环基、或被苯基取代的C_1-6烷基；

R₂是氢、羟基、C_1-6烷氧基、或被C_1-6烷氧基或具有至少一个选自N、O和S中的5或6元杂环基取代的C_1-6烷氧基；

R₃是氢、-COOH、C_1-6烷氧基羰基、N-未取代的或N被Y取代的酰氨基；

n_a和n_b均是从0到6之间的整数，条件是n_a和n_b不同时是0，并且当n_a是0，所述是

并且当n_b是0，所述是

其中

X是氢、卤素、羟基、氰基、硝基、(单、二或三卤代)甲基、巯基、C_1-6烷基硫基、丙烯酰氨基、C_1-6烷基、C_2-6烯基，C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、芳氧基、C_1-6二烷基氨基、被Z取代的C_1-6烷基或被Z取代的C_1-6烷氧基；

Y是羟基、或C_1-6烷基、或被Z取代的C_1-6烷基；和

Z是羟基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基硫基、C_1-3烷基磺酰基、二-C_1-3烷基胺、C_1-6烷基、芳基、或5-或6-元芳族或非芳族杂环基，所述杂环基含有1-4个选自N、O、S、SO和SO₂的部分，并且所述芳基和杂环基是未取代的，或被选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6单烷基氨基和C_1-6二烷基氨基的取代基取代。

3.根据权利要求2所述的EGFR家族酪氨酸激酶抑制剂，其中R₆是C_1-6烷基或C_3-7环烷基。

4.根据权利要求2或3所述的EGFR家族酪氨酸激酶抑制剂，其中R₇是C_1-6烷基或C_3-7环烷基。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的EGFR家族酪氨酸激酶抑制剂，其中R₁是被3X取代的C₆-芳基。