[发明专利]作为治疗新生性疾病的Bcl-2抑制剂的缩合杂环衍生物有效
申请号: | 201880067185.4 | 申请日: | 2018-08-22 |
公开(公告)号: | CN111448198B | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
发明(设计)人: | Y.陈;Y.娄 | 申请(专利权)人: | 广州麓鹏制药有限公司 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14;C07D513/14;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/553;A61K31/554 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 510630 广东省广州市黄埔区联合街道科学大道33号自编*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 治疗 新生 性疾病 bcl 抑制剂 缩合 衍生物 | ||
1.式(B)的化合物或所述式(B)的化合物的药学可接受的盐:
其中
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立是H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、5至8元的单环或8至12元的双环状杂环烷基、卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、C1-C10烷基-Ra,其中所述杂环烷基任选用一个或多个Rd取代;
Ra和Rd独立是H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、=O、C1-C10烷氧基,其中所述C1-C10烷基任选用一个或多个Re取代;
Re是H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、卤代、氰基、氨基、硝基、羟基、=O、C1-C10烷氧基;
Z1是键、(CH2)p、N(H)、O、S;
Z2是-O-、-CH2-、-N(Ra)-、-S-;
A是-(CR2R2)r-或-O-;其中r是0、1、2、或3;
L是键、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基,其中所述烷基任选用一个或多个Rd取代;
W2是CH或N;
k是0、1、2、3、4、5、6、7或8;且
m、n、和p各自独立是0、1、2、3、或4。
2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物以式(C)表示:
其中R2各自独立是H、C1-C4烷氧基、或C1-C4烷基;R1是H、卤素或C1-C4烷基。
3.根据权利要求2的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物以式(D)表示:
其中
R2各自独立是H、或C1-C4烷基;
R5独立是硝基、或卤素;且
Z1是键、NH、O、S、或C1-C4亚烷基;
L是键、C1-C10烷基、且
R6是H、5-7元杂环基、8-10元二环状环,其中所述5-7元杂环基、或8-10元二环状环任选用选自以下的一个或多个基团取代:卤素、-OH、=O、-CN、-NH2、-N(CH3)2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基。
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