[发明专利]单胺抗帕金森药物的双羟萘酸盐、其制备方法及其用途在审
| 申请号： | 201880067148.3 | 申请日： | 2018-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN111212640A | 公开（公告）日： | 2020-05-29 |
| 发明（设计）人： | 顾自强 | 申请（专利权）人： | 顾自强 |
| 主分类号： | A61K31/381 | 分类号： | A61K31/381;C07D333/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 美国弗*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 单胺抗 帕金森 药物 双羟萘酸盐 制备 方法 及其 用途 | ||
1.单胺抗帕金森病药物的双羟萘酸盐。
2.权利要求1的双羟萘酸盐，其中所述单胺为罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、司来吉兰、雷沙吉兰、沙芬酰胺或其组合。
3.权利要求2的双羟萘酸盐，其中所述单胺为罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索或其组合。
4.权利要求2的双羟萘酸盐，其中所述单胺为司来吉兰、雷沙吉兰、沙芬酰胺或其组合。
5.权利要求1-4中任一项的的双羟萘酸盐，其中单胺与双羟萘酸的摩尔比为约1:1。
6.权利要求1-4中任一项的的双羟萘酸盐，其中单胺与双羟萘酸的摩尔比为约2:1。
7.权利要求1-6中任一项的的双羟萘酸盐，其为晶形或无定形形式。
8.权利要求1-7中任一项的的双羟萘酸盐，其为无水、水合物或溶剂合物形式、或其多晶型物。
9.药物组合物，其包含权利要求1-8和33-65中任一项的双羟萘酸盐和药学上可接受的载体。
10.权利要求9的药物组合物，其中所述载体是粘性的水性或非水性载体。
11.权利要求9或10的药物组合物，其还包含释放控制聚合物。
12.权利要求9-11中任一项的药物组合物，其被配制用于所述单胺的延长释放。
13.权利要求9-12中任一项的药物组合物，其被配制用于当施用于哺乳动物时在至少约24小时的时间段内释放治疗有效量的所述单胺。
14.权利要求9-13中任一项的药物组合物，其被配制用于当施用于哺乳动物时在至少约48小时的时间段内释放治疗有效量的所述单胺。
15.权利要求9-14中任一项的药物组合物，其中在施用于哺乳动物后，所述药物组合物向所述哺乳动物提供治疗有效血浆浓度的所述单胺至少约7天。
16.权利要求9-15中任一项的药物组合物，其中在施用于哺乳动物后，所述药物组合物向所述哺乳动物提供治疗有效血浆浓度的所述单胺至少约14天。
17.权利要求9-16中任一项的药物组合物，其中在施用于哺乳动物后，所述单胺的功效持续时间为至少约7天。
18.权利要求9-17中任一项的药物组合物，其中在施用于哺乳动物后，所述单胺的功效持续时间为至少约14天。
19.制备罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、司来吉兰、雷沙吉兰和/或沙芬酰胺的双羟萘酸盐的方法，所述方法包括将罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、司来吉兰、雷沙吉兰和/或沙芬酰胺与双羟萘酸在溶剂中混合，或者将罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、司来吉兰、雷沙吉兰和/或沙芬酰胺的盐与双羟萘酸盐在溶剂中混合。
20.权利要求19的方法，所述方法包括将罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、司来吉兰、雷沙吉兰和/或沙芬酰胺与双羟萘酸在溶剂中混合。
21.权利要求19的方法，所述方法包括将罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、司来吉兰、雷沙吉兰和/或沙芬酰胺的盐与双羟萘酸盐在溶剂中混合。
22.治疗帕金森病的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用权利要求1-8和33-65中任一项的单胺的双羟萘酸盐或权利要求9-18中任一项的药物组合物。
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