[发明专利]稠合的杂芳族吡咯烷酮类化合物用于治疗和预防动物中的疾病的用途在审
申请号: | 201880066927.1 | 申请日: | 2018-10-15 |
公开(公告)号: | CN111194319A | 公开(公告)日: | 2020-05-22 |
发明(设计)人: | N.格里贝诺夫;M.D.莫蒂尔;G.贝迪斯;J.克拉默;U.伯默;I.海斯勒 | 申请(专利权)人: | 拜耳动物保健有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 石克虎;邵长准 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳族 吡咯烷 酮类 化合物 用于 治疗 预防 动物 中的 疾病 用途 | ||
1.通式(I)的化合物
其中:
G选自N和C(R5);
L1和L2各自独立地选自-NH-和键;
R1和R2各自独立地选自氢、卤素、C1-3烷基和具有1至5个卤素原子的C1-3卤代烷基,或
R1和R2与它们所连接的原子一起形成C3-6环烷基;
R3选自C2-6烷基、C3-8环烷基、C2-5杂环基和C1-9杂芳基,各自任选地被一至五个独立地选自卤素、氧代、-NO2、-CN、R6和R7的取代基取代;
R4选自C3-8环烷基、C2-5杂环基、C6-14芳基和C1-9杂芳基,各自任选地被一至五个独立地选自卤素、氧代、-CN、R6和R7的取代基取代;
R5选自氢、卤素、-CN、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-5杂环基、C1-5杂芳基和R10,其中所述烷基、烯基、炔基部分各自任选地被一至五个独立地选自卤素、-CN、氧代和R10的取代基取代,和其中所述杂环基部分具有3至6个环原子和所述杂芳基部分具有5或6个环原子,且所述杂环基和杂芳基部分各自任选地被一至四个独立地选自卤素、-NO2、-CN、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、具有1至5个卤素原子的C1-4卤代烷基和R10的取代基取代;
每个R6独立地选自-OR8、-N(R8)R9、-NR8C(O)R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)N(R8)R9、-C(O)N(R8)OR9、-C(O)N(R8)S(O)2R9、-N(R8)S(O)2R9、-S(O)nR8和-S(O)2N(R8)R9;
每个R7独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基-(CH2)m-、C6-14芳基-(CH2)m-、C2-5杂环基-(CH2)m-和C1-9杂芳基-(CH2)m-,各自任选地被一至五个独立地选自卤素、氧代、-NO2、-CN、C1-6烷基、具有1至5个卤素原子的C1-6卤代烷基和R10的取代基取代;
每个R8和R9独立地选自氢或选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基-(CH2)m-、C6-14芳基-(CH2)m-、C2-5杂环基-(CH2)m-和C1-9杂芳基-(CH2)m-,各自任选地被一至五个独立地选自卤素、氧代、-NO2、-CN、C1-6烷基、具有1至5个卤素原子的C1-6卤代烷基和R10的取代基取代;
每个R10独立地选自-OR11、-N(R11)R12、-N(R11)C(O)R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)N(R11)R12、-C(O)N(R11)OR12、-C(O)N(R11)S(O)2R12、-NR11S(O)2R12、-S(O)nR11和-S(O)2N(R11)R12;
每个R11和R12独立地选自氢和C1-6烷基;
每个n独立地选自0、1和2;和
每个m独立地选自0、1、2、3和4;
其中每个前述的杂芳基部分具有一至四个独立地选自N、O和S的杂原子,和每个前述的杂环基部分是饱和或部分不饱和的且具有一或二个独立地选自N、O和S的杂原子;
和其非对映异构体、对映异构体、代谢产物、盐、溶剂化物或其盐的溶剂化物,用于治疗和/或预防动物中的过敏性和/或炎症性疾病。
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