[发明专利]局部用组合物和治疗方法

权利要求书

1.给有需要的受试者施用的局部用组合物，该组合物包含：

a.因多昔芬或其盐或溶剂合物；

b.第一种化合物；以及

c.第二种化合物；以及

其中第一种化合物和第二种化合物不同且各自选自DMSO、二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。

2.权利要求1的局部用组合物，其中第一种化合物包含二甘醇单乙醚，且第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。

3.权利要求1的局部用组合物，其中第一种化合物包含DMSO，且第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合，或它们的组合。

4.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物和第二种化合物的总浓度为局部用组合物的至多约95％、至多约90％、至多约85％、至多约80％、至多约75％、至多约70％、至多约65％、至多约60％、至多约55％、至多约50％、至多约45％、至多约40％、至多约35％、至多约30％、至多约25％、至多约20％、至多约15％、至多约10％或至多约5％w/w。

5.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物和第二种化合物的总浓度为该组合物的10％至90％w/w。

6.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物的总浓度为局部用组合物的10％至90％(w/w)；且第二种化合物的总浓度为局部用组合物的5％至80％(w/w)。

7.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1:9至9:1。

8.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1:4至4:1。

9.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1:2至2:1。

10.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为约1:1。

11.权利要求10的局部用组合物，其中因多昔芬或其盐或溶剂合物包含：(a)相对于最终组合物中总因多昔芬至少40％(Z)-因多昔芬游离碱(w/w)；或(b)(Z)-因多昔芬和(E)-因多昔芬，Z:E之比为99:1至1:99、90:10至10:90、85:15至15:85、80:20至20:80、75:25至25:75、70:30至30:70、65:35至35:65、60:40至40:60、55:45至45:55和约50:50。

12.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中该局部用组合物包含0.01％至20％(w/w)的因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物。

13.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中该局部用组合物包含0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物。

14.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中因多昔芬盐为因多昔芬葡萄糖酸盐、因多昔芬HCl或因多昔芬柠檬酸盐或它们的溶剂合物。