[发明专利]作为MAGL抑制剂的哌嗪衍生物在审
申请号: | 201880065972.5 | 申请日: | 2018-10-09 |
公开(公告)号: | CN111247129A | 公开(公告)日: | 2020-06-05 |
发明(设计)人: | 约尔格·本兹;尤伟·格雷瑟;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·里斯特;布埃伦特·科切尔;菲奥·奥哈拉;马丁·里特尔;土屋敏;卢多维奇·科林;西蒙·E·约翰逊;查尔斯·贝尔 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D239/95 | 分类号: | C07D239/95;C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D491/04;A61P25/00;A61K31/515 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 magl 抑制剂 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中:
X是C-H或N;
Y1选自由以下各项组成的组:C-H,C-F,C-烷基,C-卤代烷基和N;
Y2选自由以下各项组成的组:C-H,C-卤素,C-烷基和C-卤代烷基;
R1选自由以下各项组成的组:
i.芳基,
ii.取代芳基,
iii.杂芳基,
iv.取代杂芳基,
v.杂环基,
vi.取代杂环基,
vii.环烷基,和
viii.取代环烷基,其中:
所述取代芳基、取代杂芳基、取代杂环基和取代环烷基各自独立地被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代:氨基烷基,氨基,卤代烷基芳基,环烷基,环烷基芳基,芳基-烯基,卤代芳基-烯基,氰基(卤代芳基),卤代芳基磺酰基,烷基(羟基杂环基),烷基(卤代杂环基),芳基烷氧基烷基杂芳基,羟基炔基,卤代烷基芳基-烷氧基烷基,卤代烷基杂芳基,卤代烷基杂环基,烷基杂芳基,芳基环烷基,羟基烷基杂环基,烷硫基,烷氧基杂环基,环烷基杂芳基,烷基环烷基杂芳基,卤代烷基环烷基杂芳基,烷氧基烷基杂芳基,烷氧基烷基杂环基,烷氧基烷基芳基,环烷基烷氧基,芳基烷氧基,芳氧基烷基,卤代芳氧基烷基,芳氧基芳基,芳氧基杂芳基,芳氧基,卤代烷基芳氧基,卤素,杂环基,羟基杂环基,杂环基烷基,杂芳基,芳基,芳基-C(O)-,卤代芳基,卤代杂芳基,卤代环烷基,卤代烷氧基,羟基烷氧基,烷氧基烷氧基,羟基烷氧基芳基,羟基烷氧基杂芳基,烷氧基,烷基,卤代烷基,氰基,氰基芳基,氰基杂芳基,氰基环烷基,氰基烷基芳基,芳基杂环基,烷氧基-(卤代烷基)芳基,烷基芳基,芳基烷氧基-(烷基)芳基,卤代芳氧基,羟基烷基芳基,羟基烷基杂芳基,烯氧基,五氟-λ6-硫基,杂芳基烷基,杂芳基烷氧基,卤代杂芳基烷氧基,烷氧基芳基,烷氧基杂芳基,(芳基烷氧基)芳基,(芳基烷氧基)杂芳基,氨基甲酰基芳基,烷基-(烷氧基)芳基,卤代烷氧基芳基,卤代烷氧基杂芳基,烷基杂环基,卤代杂环基,烷基卤代芳基,卤代烷基卤代芳基和卤代芳基烷氧基,其中:
所述氨基烷基在氮原子上被一个或两个独立地选自由以下各项组成的组中的取代基取代:H,烷基,环烷基,烷酰基,芳基烷基和卤代烷基芳基烷基;并且
所述氨基在氮原子上被一个或两个独立地选自由以下各项组成的组中的取代基取代:H,烷基,卤代烷基,环烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,卤代芳基烷基,卤代烷氧基芳基烷基,苄基以及被选自由卤素、烷基和卤代烷基组成的组中的取代基取代的苄基;并且
R2选自由以下各项组成的组:氢和烷基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是N。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中X是C-H。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y1选自由以下各项组成的组:C-H,C-F和N。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y1是C-H。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中Y2选自由以下各项组成的组:C-H和C-卤素。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述C-卤素是C-F或C-Cl。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中Y2是C-H。
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