[发明专利]劳拉替尼游离碱水合物的结晶形式有效
申请号: | 201880065709.6 | 申请日: | 2018-10-04 |
公开(公告)号: | CN111201235B | 公开(公告)日: | 2023-02-10 |
发明(设计)人: | P·鲍尔斯;P·R·罗斯 | 申请(专利权)人: | 辉瑞公司 |
主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18;A61P35/00;A61K31/439 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 劳拉 游离 碱水 结晶 形式 | ||
1.(10R)-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-2H-8,4-(亚甲桥)吡唑并[4,3-h][2,5,11]苯并氧杂二氮杂环十四炔-3-甲腈游离碱水合物的结晶形式,其具有包含在以下2θ值处的峰的粉末X射线衍射图:8.8、9.7、10.9、11.9、12.3、13.1、15.7、16.0、17.0、17.6、18.8、19.5、20.7、21.0、21.7、22.3、22.9及23.4°2θ±0.2°2θ。
2.权利要求1的结晶形式,其具有包含以下共振(ppm)值的13C固态NMR谱:40.2、41.2及136.2ppm±0.2ppm。
3.权利要求1或2的结晶形式,其具有包含以下共振(ppm)值的19F固态NMR谱:-104.0ppm±0.2ppm。
4.权利要求3的结晶形式,其13C固态NMR谱进一步包含以下共振(ppm)值:128.1ppm±0.2ppm。
5.权利要求4的结晶形式,其13C固态NMR谱进一步包含以下共振(ppm)值:145.3ppm±0.2ppm。
6.药物组合物,其包含权利要求1至5中任一项的结晶形式及药学上可接受的载体或赋形剂。
7.权利要求1至5中任一项的结晶形式在制备用于治疗哺乳动物的癌症的药物中的用途。
8.权利要求7的用途,其中所述癌症是由间变性淋巴瘤激酶或c-ros癌基因1受体酪氨酸激酶介导的。
9.权利要求8的用途,其中所述癌症为非小细胞肺癌。
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