[发明专利]作为抗病毒化合物的取代噻唑的对映异构体

权利要求书

1.根据式(Ia)和/或式(Ib)的化合物：

和/或

其中，

X分别选自

R¹选自氢、卤素、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基、羟基-C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、卤代-C_3-6-环烷基、-O-C_1-6-烷基、-O-卤代-C_1-6-烷基和-NH-C_1-6-烷基；

R²选自H、-CN、-NO₂、C_1-10-烷基、C_2-10-烯基、C_2-10-炔基、C_0-10-亚烃基-C_3-10-环烷基、C_0-10-亚烃基-C_3-10-杂环烷基、C_0-10-亚烃基-(5-至10-元杂芳基)、C_0-10-亚烃基-(6-至10-元芳基)、C_0-10-亚烃基-(6-至10-元杂芳基)、C_0-10-亚烃基-OR¹¹、C_0-10-亚烃基-CO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝O)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-C(＝S)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-C(＝O)NR¹¹SO₂R¹³、C_0-10-亚烃基-C(＝S)NR¹¹SO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝O)R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝S)R¹¹、C_0-10-亚烃基-SR¹¹、C_0-10-亚烃基-SO_xR¹³、C_0-10-亚烃基-SO₃R¹¹、C_0-10-亚烃基-SO₂NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝O)R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝S)R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹SO₂R¹³、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝O)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝S)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹SO₂NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹R¹²，其中，烷基、烯基、炔基、亚烃基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基是未取代的或被独立地选自由氧代、CN、-NO₂、OR¹¹、O-C_2-6-亚烃基-OR¹¹、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基、卤素、CO₂R¹¹、C(＝O)NR¹¹R¹²、C(＝O)NR¹¹SO₂R¹¹、C(＝O)R¹¹、SR¹¹、SO_xR¹¹、SO₃R¹¹、P(＝O)(OR¹¹)₂、SO₂NR¹¹R¹²、NR¹¹C(＝O)R¹¹、NR¹¹SO₂R¹³、NR¹¹C(＝O)NR¹¹R¹²、NR¹¹SO₂NR¹¹R¹²、C_3-10-环烷基、O-C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、O-C_3-10-杂环烷基和NR¹¹R¹²组成的组的1至7个取代基取代；

R³选自H、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基、-O-C_1-6-烷基、-O-卤代-C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基和C_3-6-杂环烷基，其中烷基、环烷基和杂环烷基任选地被独立地选自卤素、-CN、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、SO₂-C_1-3-烷基、CO₂H的1-5个取代基取代；

或R²和R³与它们所连接的氮一起时，形成含有碳原子并任选地含有选自O、S或N的1或2个杂原子的3-至8-元环，其中所述环是未取代的或被独立地选自由卤素、-CN、-NO₂、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、SO₂-C_1-3-烷基、CO₂H组成的组的1至4个取代基取代；

R⁴选自H、C_1-6-烷基、C_1-6-酰基、C_2-6-烯基、C_3-8-环烷基和C_3-8-杂环烷基，其中，烷基、酰基、烯基、环烷基和杂环烷基任选地被独立地选自卤素、-CN、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基的1至5个取代基取代；

R⁵和R⁶以及R^5'和R^6'独立地选自H、卤素、C_1-6-烷基、NH₂、NHC_1-6-烷基、N(C_1-6-烷基)₂、C_0-6-亚烃基-C(＝O)NH₂；

或当R⁵和R⁶以及R^5'和R^6'与它们所连接的碳一起时，独立地形成含有碳原子且任选地含有选自O、S或N的1或2个杂原子的3-至8-元环，其中，所述环是未取代的或被独立地选自由卤素、-CN、-NO₂、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、SO₂-C_1-3-烷基、CO₂H组成的组的1至4个取代基取代；

或当R⁵和R^5'以及R⁶和R^6'与它们所连接的两个相邻碳一起时，独立地形成含有碳原子并任选地含有选自O、S或N的1或2个杂原子的3-至8-元环，其中所述环是未取代的或被独立地选自由卤素、-CN、-NO₂、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、SO₂-C_1-3-烷基、CO₂H组成的组的1至4个取代基取代；

R⁷选自6元芳基和5-或6-元杂芳基，其中，芳基和杂芳基任选地被独立地选自卤素、-CN、-NO₂、OH、C_1-6-烷基、O-C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、O-C_3-6-环烷基、C_3-6-杂环烷基、O-C_3-6-杂环烷基、SO_y-C_1-6-烷基、CO₂H、C(＝O)O-C_1-6-烷基、6-至10-元芳基、5-或10-元杂芳基、O-(6-至10-元芳基)和O-(5-或10-元杂芳基)的1-4个取代基取代，其中

烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被独立地选自卤素、-CN、-NO₂、OH、R¹³、OR¹³、CO₂R¹¹、NR¹¹R¹²、C(＝O)R¹¹、C(＝S)R¹¹、C(＝O)NR¹¹R¹²、NR¹¹C(＝O)NR¹¹R¹²、NR¹¹C(＝O)OR¹³、OC(＝O)NR¹¹R¹²、C(＝S)NR¹¹R¹²、NR¹¹C(＝S)NR¹¹R¹²、NR¹¹C(＝S)OR¹³、OC(＝S)NR¹¹R¹²；SO_y-C_1-6-烷基、SO_y-卤代-C_1-6-烷基、SR¹¹、SO_xR¹³、SO₃R¹¹、SO₂NR¹¹R¹²、NR¹¹SO₂R¹³、NR¹¹SO₂NR¹¹R¹²的1-5个取代基取代；

R⁸选自H、-CN、-NO₂、C_1-10-烷基、C_2-10-烯基、C_2-10-炔基、C_0-10-亚烃基-C_3-10-环烷基、C_0-10-亚烃基-C_3-10-杂环烷基、C_0-10-亚烃基-(5-至10-元杂芳基)、C_0-10-亚烃基-(6-至10-元芳基)、C_0-10-亚烃基-(6-至10-元杂芳基)、C_0-10-亚烃基-OR¹¹、C_0-10-亚烃基-CO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝O)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-C(＝S)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-C(＝O)NR¹¹SO₂R¹³、C_0-10-亚烃基-C(＝S)NR¹¹SO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝O)R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝S)R¹¹、C_0-10-亚烃基-SR¹¹、C_0-10-亚烃基-SO_x-R¹³、C_0-10-亚烃基-SO₃R¹¹、C_0-10-亚烃基-SO₂NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝O)R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝S)R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹SO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝O)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝S)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹-SO₂-NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹R¹²，其中，烷基、烯基、炔基、亚烃基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基是未取代的或被独立地选自由氧代、CN、-NO₂、OR¹¹、O-C_2-6-亚烃基-OR¹¹、C_1-6-烷基，卤代-C_1-6-烷基、卤素、CO₂R¹¹、CONR¹¹R¹²、CONR¹¹SO₂R¹¹、COR¹¹、SO_xR¹¹、SO₃H、PO(OH)₂、SO₂NR¹¹R¹²、NR¹¹COR¹¹、NR¹¹SO₂R¹¹、NR¹¹-CO-NR¹¹R¹²、NR¹¹-SO₂-NR¹¹R¹²、C_3-10-环烷基、O-C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、O-C_3-10-杂环烷基和NR¹¹R¹²组成的组的1至7个取代基取代；

R⁹选自C_1-10-烷基、C_2-10-烯基、C_2-10-炔基、C_0-10-亚烃基-C_3-10-环烷基、C_0-10-亚烃基-C_3-10-杂环烷基、C_0-10-亚烃基-(5-至10-元杂芳基)、C_0-10-亚烃基-(6-至10-元芳基)、C_0-10-亚烃基-(6-至10-元杂芳基)、C_0-10-亚烃基-OR¹¹、C_0-10-亚烃基-CO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝O)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-C(＝S)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-C(＝O)NR¹¹SO₂R¹³、C_0-10-亚烃基-C(＝S)NR¹¹SO₂R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝O)R¹¹、C_0-10-亚烃基-C(＝S)R¹¹、C_0-10-亚烃基-SR¹¹、C_0-10-亚烃基-SO_xR¹³、C_0-10-亚烃基-SO₃R¹¹、C_0-10-亚烃基-SO₂NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝O)R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝S)R¹¹、C_0-10-亚烃基-NR¹¹SO₂R¹³、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝O)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹C(＝S)NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹SO₂NR¹¹R¹²、C_0-10-亚烃基-NR¹¹R¹²，其中，烷基、烯基、炔基、亚烃基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基是未取代的或被独立地选自由氧代、CN、-NO₂、OR¹¹、O-C_2-6-亚烃基-OR¹¹、C_1-6-烷基，卤代-C_1-6-烷基、卤素、CO₂R¹¹、C(＝O)NR¹¹R¹²、C(＝O)NR¹¹SO₂R¹¹、C(＝O)R¹¹、SR¹¹、SO_xR¹¹、SO₃R¹¹、P(＝O)(OR¹¹)₂、SO₂NR¹¹R¹²、NR¹¹C(＝O)R¹¹、NR¹¹SO₂R¹³、NR¹¹C(＝O)NR¹¹R¹²、NR¹¹SO₂NR¹¹R¹²、C_3-10-环烷基、O-C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、O-C_3-10-杂环烷基和NR¹¹R¹²组成的组的1至7个取代基取代；

R¹¹独立地选自H、C_1-6-烷基、C_0-6-亚烃基-C_3-10-环烷基和C_0-6-亚烃基-C_3-10-杂环烷基，其中烷基、亚烃基、环烷基和杂环烷基是未取代的或被独立地选自由卤素、-CN、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、NH₂、NH(C_1-3-烷基)、N(C_1-3-烷基)₂、C_3-6-杂环烷基、C_3-6-环烷基、SO₂-NHC_1-3-烷基、SO₂-N(C_1-3-烷基)₂和SO₂-C_1-3-烷基组成的组的1至6个取代基取代，其中环烷基和杂环烷基是未取代的或被独立地选自由F、OH、氧代、CH₃、CHF₂和CF₃组成的组的1至3个取代基取代；

R¹²独立地选自H、C_1-6-烷基、卤代-C_1-6-烷基和C_3-6-环烷基；

或当R¹¹和R¹²与它们所连接的氮一起时，形成含有碳原子并任选地含有选自O、S或N的1或2个杂原子的3-至8-元环，其中该环是未取代的或被独立地选自由卤素、-CN、-NO₂、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、SO₂-C_1-3-烷基、CO₂H组成的组的1至4个取代基取代；

R¹³独立地选自C_1-6-烷基、C_0-6-亚烃基-C_3-10-环烷基和C_0-6-亚烃基-C_3-10-杂环烷基，其中烷基、亚烃基、环烷基和杂环烷基是未取代的或被独立地选自由卤素、-CN、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、NH₂、NH(C_1-3-烷基)、N(C_1-3-烷基)₂、C_3-6-杂环烷基、C_3-6-环烷基、SO₂-NHC_1-3-烷基、SO₂-N(C_1-3-烷基)₂和SO₂-C_1-3-烷基组成的组的1至6个取代基取代，其中环烷基和杂环烷基是未取代的或被独立地选自由F、OH、氧代、CH₃、CHF₂和CF₃组成的组的1-3个取代基取代；

n选自0和1；

x独立地选自1和2；

y独立地选自0、1和2；

并且，其中任选地，R¹与选自R²、R³、R⁸、R⁹或R¹²的一个残基连接形成5至8元杂环，其任选地被独立地选自由卤素、-CN、-NO₂、OH、氧代、C_1-3-烷基、卤代-C_1-3-烷基、O-C_1-3-烷基、O-卤代-C_1-3-烷基、SO₂-C_1-3-烷基、CO₂H组成的组的1至4个取代基取代；

或其互变异构体、N-氧化物、溶剂化物、制剂及其药学上可接受的盐。