[发明专利]双特异性抗体及其用途

权利要求书

1.一种双特异性抗体或其抗原结合片段，包括：

第一重链可变区，

第二重链可变区，

第一轻链可变区，和

第二轻链可变区，

其中，所述第一重链可变区和所述第一轻链可变区彼此缔合，形成第一抗原结合区，所述第一抗原结合区以大于10⁷M^-1、10⁸M^-1、10⁹M^-1、10¹⁰M^-1、10¹¹M^-1、或10¹²M^-1的结合亲和力特异性结合第一抗原，并且

所述第二重链可变区和所述第二轻链可变区彼此缔合，形成第二抗原结合区，所述第二抗原结合区以小于10⁹M^-1、10⁸M^-1、10⁷M^-1、10⁶M^-1、10⁵M^-1、或10⁴M^-1的结合亲和力特异性结合第二抗原。

2.根据权利要求1所述的双特异性抗体或其抗原结合片段，其中所述第二抗原结合区以大于10⁷M^-1、10⁶M^-1、10⁵M^-1、或10⁴M^-1的结合亲和力特异性结合所述第二抗原。

3.根据权利要求1所述的双特异性抗体或其抗原结合片段，其中所述第一抗原结合区结合所述第一抗原时的结合亲和力比所述第二抗原结合区结合所述第二抗原时的结合亲和力大至少100倍、1000倍或10000倍。

4.根据权利要求1所述的双特异性抗体或其抗原结合片段，其中所述第一轻链可变区和所述第二轻链可变区至少90％、95％、99％或100％相同。

5.一种双特异性抗体或其抗原结合片段，包括：

包含第一重链可变区和第一轻链可变区的第一臂；和

包含第二重链可变区和第二轻链可变区的第二臂；

其中所述第一臂以大于10⁷M^-1、10⁸M^-1、10⁹M^-1、10¹⁰M^-1、10¹¹M^-1、或10¹²M^-1的结合亲和力特异性结合第一抗原，并且所述第二臂以小于10⁹M^-1、10⁸M^-1、10⁷M^-1、10⁶M^-1、10⁵M^-1、或10⁴M^-1的结合亲和力特异性结合第二抗原。

6.根据权利要求5所述的双特异性抗体或其抗原结合片段，其中所述第二臂以大于10⁷M^-1、10⁶M^-1、10⁵M^-1、或10⁴M^-1的结合亲和力特异性结合所述第二抗原。

7.根据权利要求5所述的双特异性抗体或其抗原结合片段，其中所述第一臂结合所述第一抗原时的结合亲和力比所述第二臂结合所述第二抗原时的结合亲和力大至少100倍、1000倍或10000倍。