[发明专利]3-(5-氟苯并呋喃-3-基)-4-(5-甲基-5H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]吲哚-7-基)吡咯-2,5-二酮的固体形式在审

专利信息
申请号: 201880059690.4 申请日: 2018-08-10
公开(公告)号: CN111247153A 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 张亚民 申请(专利权)人: 开动疗法公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61P35/00;A61K31/403
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;刘振佳
地址: 美国德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 甲基 二氧 戊烯 吲哚 吡咯 固体 形式
【权利要求书】:

1.3-(5-氟苯并呋喃-3-基)-4-(5-甲基-5H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]吲哚-7-基)吡咯-2,5-二酮的固体形式,其是结晶形式I。

2.权利要求1所述的固体形式,其通过基本上如图1中所示的X射线粉末衍射图来表征。

3.权利要求1所述的固体形式,其通过包含在λ=1.54埃(Cu Kα)的情况下在2-θ尺度上在5.5度±0.2度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图来表征。

4.权利要求1所述的固体形式,其通过包含在λ=1.54埃(Cu Kα)的情况下在2-θ尺度上在20.4、22.1和24.7度±0.2度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图来表征。

5.权利要求1所述的固体形式,其通过包含在λ=1.54埃(Cu Kα)的情况下在2-θ尺度上在17.7、18.4、18.9和20.8度±0.2度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图来表征。

6.权利要求1所述的固体形式,其通过包含在λ=1.54埃(Cu Kα)的情况下在2-θ尺度上在5.5、9.4、11.8、13.4、15.3、24.7和29.3度±0.2度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图来表征。

7.权利要求1所述的固体形式,其通过包含在λ=1.54埃(Cu Kα)的情况下在2-θ尺度上在5.5、9.4、11.8、13.4、15.3、17.7、18.4、18.9、20.4、20.8、22.1、24.7和29.3度±0.2度2-θ中三个或更多个处的峰的X射线粉末衍射图来表征。

8.权利要求1至7中任一项所述的固体形式,其通过当以10℃/分钟的速率加热时基本上如图2中所示的差示扫描量热法(DSC)热分析图来表征。

9.权利要求1至7中任一项所述的固体形式,其通过包含当以10℃/分钟的速率加热时在约228℃处的吸热峰的差示扫描量热法(DSC)热分析图来表征。

10.权利要求1至9中任一项所述的固体形式,其通过当以10℃/分钟的速率加热时基本上如图3中所示的热重分析曲线来表征。

11.权利要求1至10中任一项所述的固体形式,其通过基本上如图4中所示的动态蒸汽吸着(DVS)曲线来表征。

12.用于制备前述权利要求中任一项所述的固体形式的方法,其包括(i)将3-(5-氟苯并呋喃-3-基)-4-(5-甲基-5H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-f]吲哚-7-基)吡咯-2,5-二酮溶解在溶剂中以形成溶液;以及(ii)将所述溶液浓缩。

13.权利要求12所述的方法,其中所述溶剂包含:

体积比为约1∶1∶5的乙酸乙酯/二氯甲烷/石油醚的混合物;乙酸乙酯;

体积比为约1∶1的2-丙醇/乙酸乙酯的混合物;

体积比为约1∶1的2-甲基-1-丙醇/乙酸乙酯的混合物;

体积比为约1∶1的1-丁醇/乙酸乙酯的混合物;

体积比为约1∶1的3-甲基丁醇/四氢呋喃(THF)的混合物;

体积比为约1∶1的3-甲基丁醇/乙酸乙酯的混合物;

体积比为约1∶1的THF/水的混合物;

体积比为约1∶1的乙腈/水的混合物;

体积比为约1∶l的甲基叔丁基醚(MTBE)/乙酸乙酯的混合物;或

体积比为约1∶1的水/乙酸乙酯的混合物。

14.用于制备权利要求1至11中任一项所述的固体形式的方法,其包括以足以产生权利要求1至11中任一项所述的固体形式的温度和时间加热9-ING-41溶剂合物1至9中的一种或更多种。

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