[发明专利]PARP抑制剂用于治疗化疗耐药的卵巢癌或乳腺癌的用途有效
| 申请号： | 201880059076.8 | 申请日： | 2018-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN111093706B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 王泉人 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/444;A61K31/497;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | parp 抑制剂 用于 治疗 化疗 耐药 卵巢癌 乳腺癌 用途 | ||
1.多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂如通式(B)所示的化合物或其可药用的盐，
联合VEGFR抑制剂在制备治疗复发性铂类化合物耐药的卵巢癌的药物中的用途，所述VEGFR抑制剂为VEGFR-2抑制剂，所述VEGFR-2抑制剂结构如通式(I)所示的或其可药用的盐，
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式(I)可药用的盐选自盐酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、苹果酸盐或苯磺酸盐。
3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述式(I)可药用的盐为甲磺酸盐。
4.根据权利要求1至3任一项所述的用途，其特征在于，所述联合具有协同药效作用。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其特征在于，所述卵巢癌选自卵巢上皮癌、高级别浆液性卵巢癌、卵巢肿瘤。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制剂与多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂的日服剂量比例为0.001～1000。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制剂与多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂的日服剂量比0.83:1、1.25:1、1.56:1、1.88:1。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其特征在于，所述多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂的给药剂量为1-500mg。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂的给药剂量为80mg、100mg、120mg、160mg、200mg或300mg。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于所述多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂的给药频率为一日两次，给药间隔12小时。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制剂的给药剂量为1-850mg。
12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制剂的给药剂量为50mg、100mg、150mg、200mg、250mg、375mg、425mg、500mg、600mg、700mg、750mg、800mg或850mg。
13.含有权利要求1-12任一项所述的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂与VEGFR抑制剂的药物组合物，其特征在于，包含一种或多种可药用的赋形剂、稀释剂或载体。
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