[发明专利]二苯基衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 201880058862.6 申请日: 2018-09-12
公开(公告)号: CN111094278B 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: N·达莱斯;P·戈尔米斯基;J·R·克里根;L·舒 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D333/20;C07D401/10;C07D403/10;C07D405/10;C07D413/10;C07D417/10;C07D249/10;C07D487/04;C07D491/04;C07D498/04;A61P25/28;A61K31/4196
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯基 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有式(I-A)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

X是CH或N;

R1是H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、或3至6元环烷基;

R2和R3各自独立地是H或C1-4烷基;

R4是-C6H4-R6

R6是-(CH2)m-(CO)n-(CH2)p-R6b

R6b是任选地被1至2个选自由以下组成的组的取代基取代的4至10元杂环基:卤代、-OH、-NR7R8、C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4羟基烷基、-C1-4烷基-NR7R8、-SO2C1-4烷基、和4至6元杂环基;

R7和R8各自独立地选自由以下组成的组:H、C1-4烷基、C1-4羟基烷基、4至6元杂环基、和4至6元环烷基;

m是0或1;

n是0或1;并且

p是0或1。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是N。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是C1-4烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2和R3是H。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4选自由以下组成的组:

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是1-(4-((4'-((2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酰胺。

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是(S)-1-(4-((4'-((2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酰胺。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是(R)-1-(4-((4'-((2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酰胺。

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是5-甲基-1-(4-((4'-((5-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-1H-吡唑-3-羧酰胺。

10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是5-甲基-1-(4-((4'-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酰胺。

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