[发明专利]二苯基衍生物及其用途有效
申请号: | 201880058862.6 | 申请日: | 2018-09-12 |
公开(公告)号: | CN111094278B | 公开(公告)日: | 2023-07-14 |
发明(设计)人: | N·达莱斯;P·戈尔米斯基;J·R·克里根;L·舒 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D333/20;C07D401/10;C07D403/10;C07D405/10;C07D413/10;C07D417/10;C07D249/10;C07D487/04;C07D491/04;C07D498/04;A61P25/28;A61K31/4196 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种具有式(I-A)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X是CH或N;
R1是H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、或3至6元环烷基;
R2和R3各自独立地是H或C1-4烷基;
R4是-C6H4-R6;
R6是-(CH2)m-(CO)n-(CH2)p-R6b;
R6b是任选地被1至2个选自由以下组成的组的取代基取代的4至10元杂环基:卤代、-OH、-NR7R8、C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4羟基烷基、-C1-4烷基-NR7R8、-SO2C1-4烷基、和4至6元杂环基;
R7和R8各自独立地选自由以下组成的组:H、C1-4烷基、C1-4羟基烷基、4至6元杂环基、和4至6元环烷基;
m是0或1;
n是0或1;并且
p是0或1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是N。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是C1-4烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2和R3是H。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4选自由以下组成的组:
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是1-(4-((4'-((2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酰胺。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是(S)-1-(4-((4'-((2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酰胺。
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是(R)-1-(4-((4'-((2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酰胺。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是5-甲基-1-(4-((4'-((5-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-1H-吡唑-3-羧酰胺。
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是5-甲基-1-(4-((4'-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酰胺。
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