[发明专利]特异性AKT3激活剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201880058084.0 申请日: 2018-09-06
公开(公告)号: CN111093663A 公开(公告)日: 2020-05-01
发明(设计)人: S·卡赫里夫;M·马克里提齐安 申请(专利权)人: 奥古斯塔大学研究所公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/5377
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 吴瑜;顾云峰
地址: 美国佐*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 特异性 akt3 激活剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种根据式I的化合物:

或其药学上可接受的对映异构体、盐或溶剂化物,其中:

环A、B和C独立地为含有零个或多个N-原子的六元芳基或含N杂芳基单环或双环系统,诸如苯基、吡啶、嘧啶、哒嗪、吡嗪、三嗪、喹啉、喹唑啉、异喹啉、萘、萘啶、吲哚、异吲哚、噌啉、酞嗪、喹喔啉、蝶啶、嘌呤和苯并咪唑。

R1选自-(C1-C30)-烷基、-(C3-C12)-环烷基、-(C3-C12)-杂环烷基、-(C6-C20)-芳基或-(C3-C20)-杂芳基,其任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:-(C1-C12)-烷基、-(C3-C12)-环烷基、-(C3-C12)-杂环烷基、-O-(C1-C12)-烷基、-O-(C1-C12)-烷基-(C6-C20)-芳基、-O-(C3-C12)-环烷基、-S-(C1-C12)-烷基、-S-(C3-C12)-环烷基、-COO-(C1-C12)-烷基、-COO-(C3-C12)-环烷基、-CONH-(C1-C12)-烷基、-CONH-(C3-C12)-环烷基、-CO-(C1-C12)-烷基、-CO-(C3-C12)-环烷基、-N-[(C1-C12)-烷基]2、-(C6-C20)-芳基、-(C6-C20)-芳基-(C1-C12)-烷基、-(C6-C20)-芳基-O-(C1-C12)-烷基、-(C3-C20)-杂芳基、-(C3-C20)-杂芳基-(C1-C12)-烷基、-(C3-C20)-杂芳基-O-(C1-C12)-烷基、-COOH、-OH、-SH、-SO3H、-CN、-NH2或卤素;

X、Y和Z独立地选自=O、-NH、-S、-N-(C1-C30)-烷基或-(C1-C30)-芳基;

R2选自-(C1-C30)-烷基、=O、-OH、-SO2、-SO或-SOCH3;并且

R3选自-(C1-C30)-烷基、-(C3-C12)-环烷基、-(C3-C12)-杂环烷基、-(C6-C20)-芳基或-(C3-C20)-杂芳基,其任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:-(C1-C12)-烷基、-(C3-C12)-环烷基、-(C3-C12)-杂环烷基、-O-(C1-C12)-烷基、-O-(C1-C12)-烷基-(C6-C20)-芳基、-O-(C3-C12)-环烷基、-S-(C1-C12)-烷基、-S-(C3-C12)-环烷基、-COO-(C1-C12)-烷基、-COO-(C3-C12)-环烷基、-CONH-(C1-C12)-烷基、-CONH-(C3-C12)-环烷基、-CO-(C1-C12)-烷基、-CO-(C3-C12)-环烷基、-N-[(C1-C12)-烷基]2、-(C6-C20)-芳基、-(C6-C20)-芳基-(C1-C12)-烷基、-(C6-C20)-芳基-O-(C1-C12)-烷基、-(C3-C20)-杂芳基、-(C3-C20)-杂芳基-(C1-C12)-烷基、-(C3-C20)-杂芳基-O-(C1-C12)-烷基、-COOH、-OH、-SH、-SO3H、-CN、-NH2或卤素。

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