[发明专利]用于治疗、预防或改善肝纤维化的γ-酮醛清除剂的组合物和使用方法在审
申请号: | 201880057593.1 | 申请日: | 2018-09-05 |
公开(公告)号: | CN111225666A | 公开(公告)日: | 2020-06-02 |
发明(设计)人: | J·拉特马克;N·阿布莱德;C·弗林 | 申请(专利权)人: | MTI生物技术公司 |
主分类号: | A61K31/197 | 分类号: | A61K31/197;A61K31/353;A61K31/355 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 改善 纤维化 清除 组合 使用方法 | ||
1.用于治疗、预防或改善患有肝纤维化或有肝纤维化风险的个体的肝纤维化,从而抑制或治疗所述肝纤维化的方法,所述方法包括向所述个体给药有效治疗哺乳动物功能障碍的剂量和量的至少一种化合物和治疗、预防或改善肝纤维化的具有已知副作用的药物的步骤,所述化合物具有由下式化合物代表的结构:
其中:
R是N或C;
R2独立地为H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环,其任选地被一个或多个R2、R3和R4取代,并且可以与一个或多个R2、R3或R5环化,以形成含有C、O、S或N的任选地被取代的C3-8元环;
R3是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环,其任选地被一个或多个R4取代,R2和R3可以与一个或多个R2或R5环化,以形成含有C、O、S或N的任选地被取代的C3-8元环;
R4是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环,其任选地被一个或多个R4取代,R2和R3可以与一个或多个R2、R3或R5环化,以形成含有C、O、S或N的任选地被取代的C3-8元环;
R5是键、H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环,其任选地被一个或多个R4取代,R2和R3可以与一个或多个R2、R3或R4环化,以形成含有C、O、S或N的任选地被取代的C3-8元环;及其立体异构体和类似物。
2.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自下式:
其中:
R是N或C;
R2独立地为H、取代或未取代的烷基;
R3是H、卤素、烷氧基、羟基、硝基;
R4为H、取代或未取代的烷基、羧基;及其药学上可接受的盐。
3.权利要求1所述的方法,其中所述化合物是水杨胺(2-羟基苄胺或2-HOBA)。
4.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
5.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
6.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
7.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
8.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
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