[发明专利]同位素标记的胆汁酸衍生物在审

专利信息
申请号: 201880054875.6 申请日: 2018-07-23
公开(公告)号: CN111050772A 公开(公告)日: 2020-04-21
发明(设计)人: 加布里埃尔·加尔文;凯文·沙布;马修·亚尼克 申请(专利权)人: 英特塞普特医药品公司
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;C07J9/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 同位素标记 胆汁 衍生物
【权利要求书】:

1.一种具有式I的化合物

或其药学上可接受的盐,其中

R1是OH、O-葡糖苷酸、OSO3H、SO3H、CO2R514CO2R5、C(O)R614C(O)R6

R2是H、D或OH;

R3是OH或O-葡糖苷酸;

R4是OH或O-葡糖苷酸;

R5是H或取代的或未取代的烷基;

R6是NH(CH2)2SO3H、NHCH2CO2H、或N(CH3)CH2CO2H或葡糖醛酸部分,其中氢可以被氘替代;

当Z11a不存在时,R11是Z11b、羟基、卤素、烷氧基或氧代;

当Z16b不存在时,R16是Z16a、羟基、卤素、烷氧基或氧代;

R23是Z23a或烷基;并且

Z1a、Z1b、Z2a、Z2b、Z3、Z4a、Z4b、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z11a、Z11b、Z12、Z14、Z15a、Z15b、Z16a、Z16b、Z17、Z18、Z19、Z20、Z21、Z22a、Z22b、Z23a、Z23b、Z24a、Z24b或Z25独立地选自H(氢)或D(氘),且Z1a、Z1b、Z2a、Z2b、Z3、Z4a、Z4b、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z11a、Z11b、Z12、Z14、Z15a、Z15b、Z16a、Z16b、Z17、Z18、Z19、Z20、Z21、Z22a、Z22b、Z23a、Z23b、Z24a、Z24b或Z25中至少一个是D;并且

任何碳原子是12C、13C、或14C。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R2是H。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R2是OH。

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