[发明专利]制备(S)-4,5-二氨基-5-氧代戊酸叔丁酯的工艺

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物：

或其盐、溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体的工艺，所述工艺包括：

(a)使其中R¹是合适的氨基保护基团的式(II)化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体与其中R²是氢或合适的氨基保护基团的

NH₂-R²

接触，以得到式(III)化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体；

(b)使式(III)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体转变为式(IV)化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体；

(c)将-NH-R¹基团脱保护，并且当R²是合适的氨基保护基团时，将-NH-R²基团脱保护，以得到式(I)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体；以及

(d)任选地将式(I)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体转化为所述化合物的盐。

2.一种制备式(I)化合物：

或其盐、溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体的工艺，所述工艺包括：

(c)将其中R¹是合适的氨基保护基团并且R²是氢或合适的氨基保护基团的式(IV)化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体中的-NH-R¹基团脱保护，并且当R²是合适的氨基保护基团时将-NH-R²基团脱保护，以得到式(I)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体；以及

(d)任选地将式(I)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体转化为所述化合物的盐。

3.如权利要求2所述的工艺，其中式(IV)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体通过包括如下步骤的工艺制备：

(b)使式(III)化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体转变为式(IV)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体。

4.如权利要求3所述的工艺，其中式(III)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体通过包括如下步骤的工艺制备：

(a)使式(II)化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体与NH₂-R²接触，以得到式(III)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体。

5.如权利要求1或4所述的工艺，其中式(II)化合物或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体通过包括如下步骤的工艺制备：(x)使下式的化合物：

或其溶剂合物、水合物、对映体、对映体混合物或同位素体与甲醛源接触。

6.如权利要求5所述的工艺，其中所述甲醛源是多聚甲醛或1,3,5-三噁烷。

7.如权利要求5或6所述的工艺，其中步骤(x)在酸存在下进行。

8.如权利要求7所述的工艺，其中所述酸是p-TsOH、MsOH、苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、硫酸或三氯乙酸。

9.如权利要求1-8中任一项所述的工艺，其中R²是氢。