[发明专利]含磷酸胆碱衍生物的脂解组合物在审
| 申请号： | 201880053822.2 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN111386120A | 公开（公告）日： | 2020-07-07 |
| 发明（设计）人： | 朴曈圭;李相润;宋咏燮;金秀麟;金宙桓;文智贤;李承俊;李荷娜;池丞镐 | 申请（专利权）人： | 派尼克斯有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/685 | 分类号： | A61K31/685;A61K31/575 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 蒋洪之;安玉 |
| 地址： | 韩国忠*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸 胆碱 衍生物 组合 | ||
1.一种用于诱导脂解或用于改善、抑制或治疗局部脂肪沉积的组合物，其包含有效量的式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：
式1
其中，
X和Y彼此独立地为C9～C17烷基基团；或具有一个或两个双键的C15～C21烯基基团，条件是X和Y不同时为C17烷基基团；以及X和Y不同时为具有两个双键的C17烯基基团。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述式1的化合物是选自以下的一种或多种：
1,2-二癸酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二月桂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-肉豆蔻酰基-2-棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-棕榈酰基-2-肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-棕榈酰基-2-硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-硬脂酰基-2-棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二芥酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；和
1-硬脂酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述式1的化合物是选自以下的一种或多种：
1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二癸酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-棕榈酰基-2-硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；和
1,2-二月桂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述式1的化合物是选自以下的一种或多种：
1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；
1,2-二癸酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱；和
1-棕榈酰基-2-硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述式1的化合物是1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。
6.根据权利要求1所述的组合物，其进一步包含有效量的胆汁酸或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述胆汁酸或其药学上可接受的盐为选自胆酸、甘氨胆酸、甘氨脱氧胆酸、脱氧胆酸、牛磺胆酸、熊去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸、牛磺去氧胆酸、鹅去氧胆酸、甘氨熊去氧胆酸、脱氧胆酸钠和牛磺胆酸钠中的一种或多种。
8.根据权利要求6所述的组合物，其中所述胆汁酸或其药学上可接受的盐为选自甘氨胆酸、脱氧胆酸、牛磺胆酸、牛磺熊去氧胆酸、甘氨熊去氧胆酸、脱氧胆酸钠和牛磺胆酸钠中的一种或多种。
9.根据权利要求6所述的组合物，其中所述式1的化合物或其药学上可接受的盐与所述胆汁酸或其药学上可接受的盐的重量比在0.5:1至40:1的范围内。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述组合物为用于局部施用的药物组合物的形式。
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