[发明专利]作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5a]嘧啶衍生物在审
| 申请号： | 201880053646.2 | 申请日： | 2018-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN111094292A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | M·C·布赖恩;S·多;J·德罗布尼克;A·戈比;胜本田美子;J·R·小基弗;梁军;N·S·拉贾帕克萨;Y·陈;付利强;K·W·来;Z·刘;J·韦;F·王 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;C07D519/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P17/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 irak4 调节剂 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物：
或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：
A1是CH2或NH；
R1是氢；
R3是氢、卤素、-OH或C1-3烷基；
R4是氢、卤素、–NR8R9、–C(O)NR8R9或3-7元单环的饱和或部分饱和的杂环基，其任选被一个或多个选自氧代、–NR8R9或R13的取代基取代；
R5选自–NHCH3、-N(CH3)2、-C(CH3)2OH、-OCH3、-OCH(CH3)2、-OC(CH3)3、-OCH2CH3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCH2CHF2、-CH2OCHF2、-CN、
R8和R9每次出现时独立地是氢、任选被R13取代的C1-6烷基、–C(O)R13、C3-6环烷基或3-7元饱和或部分饱和的杂环基；
R13每次出现时独立地是C1-6烷基、-NH2或卤素；
R14选自-CH(CH3)2、且
R16是氢或任选被-NH2或-OH取代的C1-3烷基。
2.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R3是氢。
3.权利要求1的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R3选自–Cl、-OH、-CH3。
4.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R4是氢。
5.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R4是–Cl。
6.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R4是–C(O)NR8R9，其中R8是氢且R9是环丙基。
7.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R4是–NR8R9，其中R8是氢且R9是–C(O)R13，其中R13是甲基。
8.权利要求1-3中任意一项的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中R4选自–Cl、
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