[发明专利]作为JAK激酶抑制剂的吡唑并和三唑并双环化合物有效
申请号: | 201880050675.3 | 申请日: | 2018-07-31 |
公开(公告)号: | CN111032646B | 公开(公告)日: | 2023-01-03 |
发明(设计)人: | E·芬斯特;林名韬;曼迪·洛;R·M·麦金内尔;A·F·巴勒莫;王丹娜;B·弗拉加;J·恩泽雷姆;M·达布罗斯;V·R·萨兰迪;M·拉普塔 | 申请(专利权)人: | 施万生物制药研发IP有限责任公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D487/04;A61P29/00;A61K31/416;A61K31/519;A61K31/437 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 jak 激酶 抑制剂 吡唑 环化 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其医药上可接受的盐,其中
X1和X2各自独立地选自N和CH;
X3是选自由以下组成的群:N、CH、C-CH3、C-CF3、C-CHF2、C-CH2-O-CH3、C-SMe、C-NMe2、C-NH-CH3、C-Cl、C-CN和C-OMe;
是选自由以下组成的群:
Ra、Rb、Rc和Rf各自独立地选自由H和C1-3烷基组成的群;
Rd、Re、Rg、Rh、Ri、Rj、Rl、Rm、Rn和Ro各自独立地选自由H和C1-3烷基组成的群,其中所述C1-3烷基能够任选地经1到3个卤素取代;
任选地Rd和Re能够结合以形成环丙基环;
A是选自由以下组成的群:
(a)含有一个氮原子和任选地含有选自N、S、S(O)2和O的一个额外杂原子的4到10元单环杂环基,和
(b)含有一个氮原子和任选地含有选自N、S和O的一个额外杂原子的6到10元多环杂环基,
其中L与A中的碳原子连接且A任选地经1到3个Rk基团取代;
各Rk独立地选自由F、CN、C1-3烷氧基、环丙基和C1-3烷基组成的群,其中所述C1-3烷基能够任选地经OH、OMe或1到3个卤素取代;
R1是选自由以下组成的群:
其中Rp和Rq各自独立地选自由H、C3-5环烷基和C1-6烷基组成的群,其中所述C1-6烷基能够任选地经独立地选自由C1-3烷氧基和-S-C1-3烷基组成的群的1到3个取代基取代,
或Rp和Rq形成含有一个氮原子和任选地含有选自N、S和O的一个额外杂原子的4到6元单环杂环基,其中所述4到6元单环杂环基任选地经独立地选自由C1-6烷基、C1-3烷氧基、-S-C1-3烷基和-C1-3烷基-C1-3烷氧基组成的群的1到3个取代基取代;
R2是选自由H、Cl、OMe、Me和F组成的群;
R3是选自由H和F组成的群;
R4是选自由H和F组成的群;且
R5是选自由H、Me和F组成的群。
2.根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中X3为CH。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R1是选自由以下组成的群:
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中R1为
5.根据权利要求1或2所述的化合物或其医药上可接受的盐,其中A是选自由氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、2-氮杂螺[3.3]庚烷、硫代吗啉和降莨菪烷组成的群。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于施万生物制药研发IP有限责任公司,未经施万生物制药研发IP有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880050675.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:可靠控制信令
- 下一篇:用于移动基板的方法和系统以及用于评估基板的方法