[发明专利]基于病毒的治疗剂和改性聚(β-氨基酯)的复合物在审

专利信息
申请号: 201880049686.X 申请日: 2018-05-22
公开(公告)号: CN110944673A 公开(公告)日: 2020-03-31
发明(设计)人: 萨尔瓦多·博罗斯·戈梅;克里斯蒂娜·菲亚·丰;帕乌·布鲁加达·比拉;安娜·卡斯坎特·西雷拉 申请(专利权)人: 萨吉堤斯生物技术有限公司;萨尔里亚赛特斯私人基金会化学研究所;生物医学研究所
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K47/59;A61P35/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;王卫彬
地址: 西班牙*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 基于 病毒 治疗 改性 氨基 复合物
【权利要求书】:

1.一种基于病毒的治疗剂和如式I所示聚合物的复合物:

其中

L1和L2各自独立地选自:O、S、NRx和键;其中Rx独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、环烯基、杂烷基、杂环烷基、酰基、芳基或杂芳基;

L3独立地选自亚烷基、亚烯基、杂亚烷基、杂亚烯基、亚芳基或杂亚芳基;或

L3至少一次以出现,

其中T1为并且T2选自氢、烷基或

其中LT独立地选自:O、S、NRx或键,其中Rx独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、环烯基、杂烷基、杂环烷基、酰基、芳基或杂芳基,其余L3基团每次出现时独立选自亚烷基、亚烯基、杂亚烷基、杂亚烯基、亚芳基或杂亚芳基;

L4独立地选自

L5独立地选自亚烷基、亚烯基、杂亚烷基、杂亚烯基、亚芳基或杂亚芳基;

R1和R2以及RT(如果存在)独立选自寡肽或Ry

其中R1和R2以及RT(如果存在)中的至少一个是寡肽;

并且其中Ry选自氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、环烯基、杂烷基、杂环烷基、酰基、芳基或杂芳基;

每个R3独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、环烯基、杂烷基、杂环烷基、酰基、芳基、杂芳基和聚亚烷基二醇,其中所述聚亚烷基二醇直接连接到R3所连接的氮原子上,或者通过连接键结构连接到R3所连接的氮原子上,其中所述连接键结构为亚烷基、环亚烷基、亚烯基、环亚烯基、杂亚烷基、杂环亚烷基、亚芳基或杂亚芳基;并且

n是5至1,000的整数;

或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的复合物,其中L3独立地选自亚烷基、亚烯基、杂亚烷基、杂亚烯基、亚芳基或杂亚芳基。

3.如权利要求1所述的复合物,其中L3至少一次以出现,

其中T1为并且T2选自氢、烷基或

其中LT独立地选自:O、S、NRx或键;其中Rx独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、环烯基、杂烷基、杂环烷基、酰基、芳基或杂芳基,其余L3基团每次出现时独立选自亚烷基、亚烯基、杂亚烷基、杂亚烯基、亚芳基或杂亚芳基。

4.如权利要求1至3中任一项所述的复合物,其中至少一个R3基团为聚亚烷基二醇,优选为聚乙二醇。

5.如权利要求4所述的复合物,其中所述至少一个为聚亚烷基二醇的R3基团直接连接或者通过连接键结构连接到L4基团的氮原子上。

6.如权利要求4或5所述的复合物,其中所述至少一个为聚亚烷基二醇的R3基团通过连接键结构连接到其所连接的氮原子上,所述连接键结构为亚烷基、亚烯基或杂亚烷基。

7.如权利要求4或5所述的复合物,其中所述至少一个为聚亚烷基二醇的R3基团直接连接到其所连接的氮原子上。

8.如前述任一项权利要求所述的复合物,其中所述寡肽或每个寡肽包含3至20个氨基酸残基。

9.如前述任一项权利要求所述的复合物,其中所述寡肽或每个寡肽优选在pH=7时具有净正电荷。

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