[发明专利]一种胃滞留的胆汁酸螯合剂剂型的效果

权利要求书

1.一种减轻不完全响应质子泵抑制剂(PPI)的有症状性GERD的患者胃食管反流疾病(GERD)的一种或多种症状的方法，所述方法包括向患者施用治疗有效量的肠溶性胃滞留口服剂型，所述口服剂型以胆汁酸螯合剂片剂形式分散在聚合物基质中；所述聚合物基质本质上由聚环氧乙烷CAS#25322-68-3和一种或多种填充剂或压缩剂组成；其中，聚环氧乙烷的大致分子量为300000(PEG-7M)，所述一种或多种填充剂或压缩剂选自微晶纤维素，丁基化羟基甲苯，二氧化硅胶体，乳糖，淀粉，麦芽糖糊精，硬脂酸镁，双乙酰化单甘油酯，羟丙甲纤维素和磷酸氢钙；所述片剂包括片剂核片剂具有片剂核，采用肠溶包衣，以延长胆汁酸螯合剂在胃中的滞留时间，并施用包含PPI的药物组合物；

其中，一些患者有一种或多种GERD症状的有临床意义的减轻。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述胆汁酸螯合剂为考来维仑或盐酸考来维仑。

3.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，所述患者被施以剂量为500mg，700mg，750mg，1000mg，1400mg，1500mg，2100mg或更高的所述胆汁酸螯合剂，每天两次。

4.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，所述患者被施以剂量为1500mg的所述胆汁酸螯合剂，每天两次。

5.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，1500mg的剂量以2片，每片含有750mg的所述胆汁酸螯合剂的形式给药或以3片，每片具有500mg的所述胆汁酸螯合剂的形式给药，每天两次。

6.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，所述1500mg的剂量以2片，每片含有750mg的胆汁酸螯合剂的形式给药。

7.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，所述1500mg的剂量以3片，每片具有500mg的胆汁酸螯合剂的形式给药，每天两次。

8.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，在施用所述以胆汁酸螯合剂片剂的形式的肠溶包衣的胃滞留性口服剂型之前，患者对其它治疗没有完全反应，包括单独每日使用最佳的标准剂量的PPI进行治疗至少8周。

9.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，所述患者患有糜烂性食管炎。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述患者有糜烂性食管食管胃十二指肠镜检测(EGD)的检查，并通过与患者食道相连的无导管的胶囊式pH监测系统对pH值进行约48至96小时的监测。

11.根据上述权利要求9或10所述的方法，其特征在于，所述患者可通过EGD的检查和通过与患者食道相连的无导管的胶囊式pH监测系统对pH值进行约48至96小时的监测，发现病理性胃酸反流。

12.根据权利要求1-11任一项所述的方法，其特征在于，所述以胆汁酸螯合剂片剂的形式的肠溶包衣的胃滞留性口服剂型给药8周(8个治疗周)或者更长时间。

13.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，与基线相比，所述患者每周的胃灼热严重程度评分达到了有临床意义的减少。

14.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，与基线相比，在8个治疗周中的至少4周(包括最近2周中的至少1周)中，所述患者每周的胃灼热严重程度评分达到了有临床意义的至少30％的减少。

15.根据上述权利要求任一项所述的方法，其特征在于，与基线相比，在8个治疗周中的至少4周(包括最近2周中的至少1周)中，所述患者每周的胃灼热严重程度评分达到了有临床意义的至少45％的减少。