[发明专利]防晒组合物

说明书

一种防晒制剂，其包含：皮肤病学上可接受的有机载体；UV辐射吸收剂；和SPF增强剂；其中所述SPF增强剂包含多级聚合颗粒，所述多级聚合颗粒具有核，所述核包含单烯键式不饱和羧酸核单体和非离子烯键式不饱和核单体的聚合单元；内壳，所述内壳包含非离子烯键式不饱和内壳单体；单烯键式不饱和羧酸内壳单体和脂肪族内壳单体的聚合单元；外壳，所述外壳包含非离子烯键式不饱和外壳单体；脂肪族外壳单体；单烯键式不饱和非羧酸外壳单体和烯键式不饱和表面活性剂外壳单体的聚合单元；其中所述核在干燥时含有空隙；其中所述多级聚合颗粒在干燥时具有50至1,000nm的平均粒度。

本发明涉及防晒制剂。特别地，本发明涉及防晒制剂，其包含：皮肤病学上可接受的有机载体；UV辐射吸收剂；和SPF增强剂；其中SPF增强剂包含多级聚合颗粒，所述多级聚合颗粒具有核，所述核包含单烯键式不饱和羧酸核单体和非离子烯键式不饱和核单体的聚合单元；内壳，所述内壳包含非离子烯键式不饱和内壳单体；单烯键式不饱和羧酸内壳单体和脂肪族内壳单体的聚合单元；外壳，所述外壳包含非离子烯键式不饱和外壳单体；脂肪族外壳单体；单烯键式不饱和非羧酸外壳单体和烯键式不饱和表面活性剂外壳单体的聚合单元；其中核在干燥时含有空隙；其中多级聚合颗粒在干燥时具有50至1,000nm的平均粒度。

日光对人体皮肤的损伤作用在文献中有充分记载。到达地球表面的太阳能的百分之六为波长为290至400nm的紫外线(UV)辐射。此辐射分为两个部分：(i)波长为320至400nm的低能量UVA辐射和(ii)波长为290至320nm的高能量UVB辐射。尽管太阳能的UV部分相对较小，但它引发近99％的所有日光暴露副作用。举例来说，高能量UVB辐射导致产生晒伤、皮肤老化的外观和皮肤癌。举例来说，低能量UVA辐射导致引发皮肤直接晒黑和红斑(异常发红)，并且促成皮肤老化的外观。

通过避免直接暴露于日光下，个人可避免由暴露于UV辐射而造成的严重影响。然而，由于他们工作的性质，对一些人来说避免这类暴露为具有挑战性的。另外，一些人自愿将其皮肤暴露于阳光下，例如以晒黑。因此，防止阳光的有害影响很重要。

免受UV辐射暴露的有害影响的保护可以两种局部施用制剂的形式获得，所述制剂含有至少一种物理UV阻滞剂或至少一种化学UV吸收剂或其组合。物理阻滞剂包括活性成分，如二氧化钛、氧化锌和红凡士林。化学吸收剂包括活性成分，如对氨基苯甲酸(更通常地称为PABA)，其当施用时通常为透明的，并且通过吸收UV辐射起作用，根据制剂中活性成分的吸收频谱提供针对某些UV波段的选择性保护。

根据防晒系数(SPF)，给定防晒霜制剂的有效性通过它对皮肤的保护程度来评估，所述防晒系数被定义为在受防晒霜保护的皮肤上产生最小红斑所需的能量的量与在不受保护的皮肤上产生相同水平的红斑所需的能量的量的比率。

据报道，通常用于防晒霜制剂中的许多化学吸收剂和物理阻滞剂，在下文中称为“UV辐射吸收剂”，具有不利的毒理作用和负面的感官作用，这阻碍人们使用防晒霜。因此，期望在不降低SPF保护的情况下降低防晒霜制剂中存在的UV辐射吸收剂的水平。因此，已经开发出用于基于水的防晒霜制剂中的多种SPF增强剂，以在不降低所提供的SPF保护的情况下降低UV辐射吸收剂的水平。

为此，在Jones等人的美国专利号5,663,213中公开通过掺入空隙化的胶乳颗粒来改进含有至少一种UV辐射吸收剂的组合物的UV辐射吸收的方法。Jones等人公开用于改进组合物的UV辐射吸收的方法，其包含：向所述组合物添加按非挥发物总重量计约0.1重量％至约50重量％的胶乳颗粒，其中组合物包含至少一种UV辐射吸收剂，其中胶乳颗粒含有空隙并且具有约100nm至约380nm的粒度，并且其中添加胶乳颗粒以增加组合物的UV辐射吸收。

尽管如此，基于醇的防晒霜产品(例如喷雾剂)占据高达50％的市场。高醇含量(例如，>60wt％的乙醇)的防晒霜为许多常规SPF增强剂产品都不适合的流行形式。

为了在基于有机载体的(可喷雾的)防晒制剂中达到期望的SPF等级，常规制剂掺入高水平的昂贵UV吸收剂。在增加制剂成本的同时，掺入高水平的UV吸收剂也对这些常规制剂的美观产生负面影响，通常给皮肤带来发粘或砂粒感。