[发明专利]杂芳基二氢嘧啶衍生物和治疗乙型肝炎感染的方法在审
| 申请号: | 201880043762.6 | 申请日: | 2018-06-26 |
| 公开(公告)号: | CN110809574A | 公开(公告)日: | 2020-02-18 |
| 发明(设计)人: | 万昭奎;蒋益民;戴学东;刘谦;W.S.张;邓刚;付利强 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;C07D417/10;C07D491/107;A61K31/506;A61K31/527;A61P31/20 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;黄登高 |
| 地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂芳基二氢 嘧啶 衍生物 治疗 乙型肝炎 感染 方法 | ||
1.一种具有式I的化合物
包括其任何可能的氘代异构体、立体异构体或互变异构形式,其中:
R1选自芳基或杂芳基,各自任选地被一个或多个卤素取代;
R2选自由以下组成的组:4-7元未被取代的饱和环,3-7元的被取代的饱和环和5-12元稠合的、螺环的或桥联的双环的未被取代或被取代的饱和环,这些饱和环各自任选地包含一个或多个杂原子,并且其中所述被取代的饱和环被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自由以下组成的组:卤素、氧代、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、羟基C1-C3烷基或-X-R7;
R3是C1-C4烷基;
R4、R5和R6独立地选自由以下组成的组:氢、C1-C3烷基和卤素;
-X-R7选自由以下组成的组:-SO2-R7、-SO2-R8-(CH2)n-R7、-SO2NR8R7、-NR8S(=O)(=NH)-R7、-NR8S(=O)NR8-R7、-NR8C(=O)NR8-R7、-S(=O)(=NH)NR8-R7、-S(=O)(=NH)-R7、-NR8-(CH2)n-SO2-R7、-NR8SO2-NR8R7、-OC(=O)-R7、-C(=O)-R7、-(CH2)n-C(=O)O-R7、-C(=O)NR8-R7、-NR8C(=O)-R7、-NR8C(=O)O-R7、-OC(=O)NR8-R7和-NR8-R7;
R7和R8各自独立地选自氢或选自取代基,所述取代基选自由以下组成的组:C1-C4烷基、芳基、杂芳基和任选地包含一个或多个杂原子的3-7元饱和环,来自该组的每个这样的取代基可以任选地被一个或多个R9和R10取代;
或R7和R8当与氮相连时可以合在一起形成3-7元饱和环;
R9和R10各自独立地选自-OR11、氧代、任选地被一个或两个R11取代的C1-C4烷基、-NHC(=O)OR11、-C(=O)R11、-(CH2)n-C(=O)OR11、-C(=O)NH2、-CN、卤素、或苯基;
每个R11独立地是C1-C4烷基、-(CH2)n-OR11或氢;
每个n独立地是0至4的整数;
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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