[发明专利]螺内酯化合物有效
| 申请号: | 201880043420.4 | 申请日: | 2018-06-29 |
| 公开(公告)号: | CN110799187B | 公开(公告)日: | 2023-10-03 |
| 发明(设计)人: | 熊豫生;关洪平;黄文君 | 申请(专利权)人: | 汇科锦公司 |
| 主分类号: | A61K31/438 | 分类号: | A61K31/438;A61P25/00 |
| 代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 邬丽明 |
| 地址: | 美国新泽西州北布*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 内酯 化合物 | ||
1.一种结构式Ia的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1为氢、卤素、氰基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-10元杂芳基、任选取代的4-6元杂环基、NR10R11、COOR12、CONR13R14、CN、S(O)nR15或OR16;
其中
R10和R11各自独立地为氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C1-6烷酰基、任选取代的C3-6环烷酰基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-10元杂芳基、任选取代的4-6元杂环基、COOR12或CONR13R14;
R12、R13和R14各自独立地为氢或任选取代的C1-6烷基;
n为0、1或2;
R15为任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或NR10R11;
R16为氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C1-6烷酰基、任选取代的C3-6环烷酰基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-10元杂芳基、任选取代的4-6元杂环基或CONR13R14;
且R3为任选取代的C6-10芳基或任选取代的5至10元杂芳基,
前提条件是当R1为氢时,R3不为任选取代的苯基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有结构式Ib,
其中R10和R11之一为任选取代的苯基或任选取代的5或6元杂芳基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R10和R11中的一个为任选取代的5或6元杂芳基。
4.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R10和R11中的一个为具有2-4个环氮原子的5元杂芳基,其任选地被1或2个独立地选自卤素、氰基和C1-4烷基的取代基取代。
5.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R10和R11中的一个为吡唑基、三唑基或四唑基,其各自任选地被C1-4烷基取代。
6.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R10和R11中的一个为并且R10和R11中的另一个为氢或甲基。
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为任选取代的5或6元杂芳基。
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