[发明专利]贴剂有效

专利信息
申请号: 201880043287.2 申请日: 2018-07-30
公开(公告)号: CN110891563B 公开(公告)日: 2022-09-02
发明(设计)人: 首藤启明;黑川隆夫;堀内准矢;隈秀和;天野智史 申请(专利权)人: 久光制药株式会社
主分类号: A61K31/216 分类号: A61K31/216;A61K9/70;A61K47/28;A61K47/32;A61P13/10
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 吴宗颐
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 贴剂
【说明书】:

本发明提供一种贴剂,其是具备支持体和在上述支持体上的粘合剂层的贴剂,其中,上述粘合剂层含有选自奥昔布宁及其药学上可接受的盐中的至少1种药物、粘合基剂、和戊酸二氟可龙,上述戊酸二氟可龙的含量以上述粘合剂层的总质量为基准,为0.0007~0.05质量%。

技术领域

本发明涉及一种贴剂。

背景技术

已知奥昔布宁盐酸盐是抗胆碱药的一种,已知其对具有尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症的治疗较为有效。膀胱过度活动症是表示乙酰胆碱神经系统由于某种原因被激活,即使尿液未在膀胱内积聚,膀胱平滑肌也会收缩,从而感到尿意的症状。奥昔布宁可通过其抗胆碱作用,抑制膀胱平滑肌的收缩,缓解膀胱过度活动症的症状。

以往,作为含有奥昔布宁的制剂,已知有口服制剂。口服奥昔布宁时,其被消化道吸收后容易被肝脏代谢(首过效应),产生N-去乙基奥昔布宁等代谢物。已知这些代谢物与奥昔布宁本身相比,容易引起口渴、便秘、雾视等副作用。

近年来,新开发的含有奥昔布宁的贴剂,由于奥昔布宁从皮肤被吸收,因而可避免首过效应,可降低上述副作用的发生(参照专利文献1~4)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第01/07018号

专利文献2:国际公开第02/069942号

专利文献3:国际公开第2004/019930号

专利文献4:国际公开第2013/061969号

发明内容

发明要解决的课题

然而,本发明人等发现:当反复使用含有奥昔布宁的贴剂时,有时,由于使用者的皮肤状态或皮肤症状,在极少情况下产生由奥昔布宁引起的皮肤刺激。

因此,鉴于上述事实,本发明的目的是提供一种含有奥昔布宁或其盐,且与以往的贴剂相比降低由奥昔布宁引起的皮肤刺激性的贴剂。

解决课题的手段

本发明人等进行了深入的研究,结果发现:含有特定的甾体化合物的贴剂可降低由奥昔布宁引起的皮肤刺激,从而完成了本发明。

即,本发明提供以下的[1]~[4]。

[1]一种贴剂,其是具备支持体和在上述支持体上的粘合剂层的贴剂,其中,上述粘合剂层含有选自奥昔布宁及其药学上可接受的盐中的至少1种药物、粘合基剂、和戊酸二氟可龙(二氟可龙戊酸酯),以上述粘合剂层的总质量为基准,上述戊酸二氟可龙的含量为0.0007~0.05质量%。

[2]如上述[1]所述的贴剂,其中,上述药物与上述戊酸二氟可龙的质量比为180:1~20000:1。

[3]如上述[1]或[2]所述的贴剂,其中,上述粘合基剂含有选自橡胶系粘合基剂和丙烯酸系粘合基剂中的至少1种粘合基剂。

[4]一种方法,其是具备支持体和在上述支持体上的粘合剂层的贴剂的制造方法,其包括以下工序:将含有选自奥昔布宁及其药学上可接受的盐中的至少1种药物、粘合基剂、和戊酸二氟可龙的粘合剂组合物延展在剥离衬垫上以形成粘合剂层的工序;以及,在所形成的上述粘合剂层上层叠支持体的工序;以上述粘合剂层的总质量为基准,上述戊酸二氟可龙的含量为0.0007~0.05质量%。

发明效果

根据本发明,可提供一种在不减少奥昔布宁的含量的情况下,与以往的贴剂相比,降低由奥昔布宁引起的皮肤刺激性的贴剂。另外,虽然在将含有甾体化合物的外用剂应用于皮肤的情况下,有时观察到皮肤萎缩,但根据本发明的贴剂,不易产生皮肤萎缩。

具体实施方式

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