[发明专利]杂环亚甲基衍生物及其作为mGluR5受体调节剂的用途在审
申请号: | 201880042792.5 | 申请日: | 2018-06-29 |
公开(公告)号: | CN111094269A | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
发明(设计)人: | C·里瓦;D·格拉齐亚尼;M·隆吉;E·卡莱加里;F·弗里杰里奥;P·安杰利科 | 申请(专利权)人: | 瑞蔻达蒂化学制药公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4545;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D403/06;C07D405/06;C07D407/10;C07D413/12;C07D487/04;C07D207/20;C07D498/04;C07D211/70 |
代理公司: | 余姚德盛专利代理事务所(普通合伙) 33239 | 代理人: | 周积德 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环亚 甲基 衍生物 及其 作为 mglur5 受体 调节剂 用途 | ||
1.式I的化合物或其对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、或药学上可接受的盐或组合:
其中:
R1是任选地取代的单环、双环或三环C6-C14芳基、任选地取代的含有1至5个选自N、O和S的杂原子的任选地取代的单环、双环或三环C1-C13杂环基、任选地取代的C3-C6环烷基、任选地取代的C3-C6环烯基、或者任选地取代的C1-C6烷基;
A是碳-碳三键、碳-碳双键,或者A表示含有1至4个选自N、S和O的杂原子的五元或六元杂环基团;
R2和R3各自独立地是氢、烷基或氟原子,或者R2和R3相互连接以形成C3-C6环烷基或C3-C6杂环的环,而同时R7和R8各自独立地是烷基或氟原子,或可选择地R2或R3结合到R7或R8以形成稠环烷基环;
n和m各自独立地是选自0至2的整数;
R4是羰基、硫代羰基、或磺酰基、或键;
B是氧或硫原子、任选地被C1-C5烷基或甲氧基取代的氮原子,或者B不存在;
R5是任选地取代的单环、双环或三环C6-C14芳基、任选地取代的含有1至5个选自N、O和S的杂原子的任选地取代的单环、双环或三环C1-C13杂环基、任选地取代的C3-C6环烷基、任选地取代的C3-C6环烯基、或任选地取代的C1-C6烷基;和
R6是氢原子、任选地取代的C1-C4烷基或氟原子。
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