[发明专利]靶向治疗剂在审
| 申请号： | 201880041525.6 | 申请日： | 2018-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110785165A | 公开（公告）日： | 2020-02-11 |
| 发明（设计）人： | L·阿兰德;C·西尔斯;R·R·欣德;B·斯韦伊达-克拉维茨;T·P·欧阳;M·T·比洛多;S·卡迪亚拉;E·佐洛夫;R·伍斯特 | 申请（专利权）人： | 塔弗达治疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/00 | 分类号： | A61K31/00;A61K31/185;A61K47/55 |
| 代理公司： | 72003 隆天知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吴小瑛;于磊 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 效应物 蛋白质相互作用 缀合 药理学 生物学靶标 细胞毒性剂 药物缀合物 治疗癌症 试剂盒 成像 诊断 治疗 | ||
1.在受试者中治疗癌症的方法，其包括以至少约0.48mg/kg体重或18mg/m2身体表面积的剂量向受试者施用有效量的SDC-TRAP-0063钠或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的方法，其中SDC-TRAP-0063钠以至少约30mg给药。
3.如权利要求1所述的方法，其中SDC-TRAP-0063钠以少于约800mg给药。
4.如权利要求1所述的方法，其中静脉内(IV)施用SDC-TRAP-0063钠。
5.如权利要求4所述的方法，其中SDC-TRAP-0063钠是5％甘露醇溶液的形式。
6.如权利要求1所述的方法，其中在第1天、第8天和第15天，每周施用一次SDC-TRAP-0063钠，持续3周。
7.如权利要求6所述的方法，其中在第1天、第8天和第15天，每周施用一次SDC-TRAP-0063钠，持续3周，随后一周不进行治疗。
8.如权利要求7所述的方法，其中3周加休息一周的SDC-TRAP-0063钠治疗周期重复8周、12周、16周、20周、24周、28周、32周、36周或40周。
9.如权利要求1所述的方法，其中在第1天和第15天，每2周施用一次SDC-TRAP-0063钠。
10.如权利要求9所述的方法，其中每2周施用一次SDC-TRAP-0063钠，持续4周、8周、12周、16周、20周、24周、28周、32周、36周或40周。
11.如权利要求1所述的方法，其中癌症选自尤因肉瘤或横纹肌肉瘤、小细胞肺癌(SCLC)、三阴性乳腺癌(TNBC)、胰腺癌、结肠直肠癌(CRC)和胃腺癌。
12.一种制备SDC-TRAP-0063钠的方法，其包括以下步骤：
1)在28-32℃将SDC-TRAP-0063溶解在第一部分的叔丁醇中；
2)添加第二部分的叔丁醇；
3)添加0.3当量氢氧化钠水溶液和注射用水，以将pH调节至高于约9.8；
4)用连续的至少两个0.2μm过滤器过滤来自步骤3)的混合物；以及
5)进行无菌瓶填充和冷冻干燥。
13.一种药物组合物，其包含有效量的SDC-TRAP-0063钠、其互变异构体或其药学上可接受的盐以及5％甘露醇。
14.如权利要求13所述的药物组合物，其中pH为约9.4至约10.3。
15.如权利要求13所述的药物组合物，其中SDC-TRAP-0063钠、其互变异构体或其药学上可接受的盐的浓度为约1mg/mL至约20mg/mL。
16.如权利要求15所述的药物组合物，其中SDC-TRAP-0063钠、其互变异构体或其药学上可接受的盐的浓度为约3mg/mL、6mg/mL或12mg/mL。
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