[发明专利]作为VANIN抑制剂的杂芳族化合物有效
申请号: | 201880039562.3 | 申请日: | 2018-06-08 |
公开(公告)号: | CN110770242B | 公开(公告)日: | 2022-08-19 |
发明(设计)人: | T·博萨纳;M·J·伯克;B·N·库克;D·T·迪萨尔沃;T·M·小基兰;Y·沈 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5383;A61P29/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 vanin 抑制剂 杂芳族 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中
A为式A.1或式A.2的基团:
其中各R1、R2、R3、R4、R5及R6独立地选自由以下组成的群:H、C1-4烷基、经羟基或卤基取代的C1-4烷基、苯基及5-6元 杂芳基,或
R1与R2、R3与R4、或R5与R6共同形成3-4元 碳环,且
其中
B选自由式B.1、式B.2及式B.3组成的群:
其中
R7为H、C1-3烷基、卤素、C1-3烷氧基、5-6元 杂芳基,或
R7选自由R7.a、R7.b及R7.c组成的群
其中
R8选自由C1-6烷基、C3-6环烷基及3-14元 杂环基组成的群,且
X为CH2或O;
或其药学上可接受的盐。
2.一种根据权利要求1所述的化合物,其中A选自由式A.1a至A.1f组成的群
或其药学上可接受的盐。
3.一种根据权利要求1所述的化合物,其中
A选自由式A.2a至A.2g组成的群
或其药学上可接受的盐。
4.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
B表示B.1或B.2
或其药学上可接受的盐。
5.一种根据权利要求4所述的化合物,其中
B表示B.2
或其药学上可接受的盐。
6.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
各R1及R2独立地选自由以下组成的群
H、CH3及-CH2OH;
或其药学上可接受的盐。
7.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
R1及R2共同形成3-4元 碳环;
或其药学上可接受的盐。
8.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
各R3及R4独立地选自由以下组成的群
H、C1-3烷基及苯基;
或其药学上可接受的盐。
9.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
R3及R4共同形成3-4元 碳环;
或其药学上可接受的盐。
10.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中
R5及R6表示H或
R5及R6共同形成3-4元 碳环;
或其药学上可接受的盐。
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