[发明专利]用于制备(S,S)-开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷和(R,R)-开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷的方法

权利要求书

1.用于制备式((S,S)-SDG-1)、((RR,)-SDG-2)的化合物或式((S,S)-SDG-1)和((RR,)-SDG-2)的化合物的混合物的方法：

该方法包括：

(a)使式(1a)、(1b)的化合物或式(1a)和(1b)的化合物的混合物

与式(2)的化合物反应：

其中X是卤素，且R¹和各个R²独立地是保护基，

以制备式((S,S)-3)和((R,R)-4)的化合物的混合物：

(b)裂解式((S,S)-3)和((R,R)-4)的化合物的苄基醚，以提供式((S,S)-5)和((R,R)-6)的化合物的混合物：

(c)任选地分离式((S,S)-5)和式((R,R)-6)的化合物的混合物，以提供式((S,S)-5)的化合物或式((R,R)-6)的化合物；和

(d)使式((S,S)-5)的化合物、式((R,R)-6)的化合物或式((S,S)-5)和((R,R)-6)的化合物的混合物脱保护，以提供式((S,S)-SDG-1)的化合物、式((R,R)-SDG-2)的化合物或式((S,S)-SDG-1)和((R,R)-SDG-2)的化合物的混合物。

2.用于制备式((S,S)-3)和式((R,R)-4)的化合物的混合物的方法：

其中R¹和各个R²独立地是保护基，

该方法包括：

使式(1a)、(1b)的化合物或式(1a)和(1b)的化合物的混合物：

与式(2)的化合物反应：

其中X是卤素，且R¹和各个R²独立地是保护基，

以制备式((S,S)-3)和式((R,R)-4)的化合物的混合物。

3.用于制备式((S,S)-5)和((R,R)-6)的化合物的混合物的方法：

其中R¹和各个R²独立地是保护基，

该方法包括：

(a)使式(1a)、(1b)的化合物或式(1a)和(1b)的化合物的混合物：

与式(2)的化合物反应：

其中X是卤素，且R¹和各个R²独立地是保护基，

以制备式((S,S)-3)和式((R,R)-4)的化合物的混合物：

(b)裂解式((S,S)-3)和式((R,R)-4)的化合物的混合物的苄基醚，以提供式((S,S)-5)和((R,R)-6)的化合物的混合物。

4.权利要求1、2或3的方法，其中式(1a)的化合物在(a)中反应。

5.权利要求1、2或3的方法，其中式(1b)的化合物在(a)中反应。

6.权利要求1、2或3的方法，其中式(1a)的化合物和式(1b)的化合物的混合物在步骤(a)中反应。

7.权利要求1的方法，其中分离式((S,S)-5)和式((R,R)-6)的化合物的混合物，并且在步骤(d)中使式((S,S)-5)的化合物和式((R,R)-6)的化合物的至少一种脱保护。

8.前述权利要求中任一项的方法，其中R¹和各个R²独立地选自乙酰基和苯甲酰基。

9.权利要求8的方法，其中R¹和各个R²是苯甲酰基。

10.前述权利要求中任一项的方法，其中式(2)的化合物中的X为溴。