[发明专利]酶触发的一氧化碳释放分子在审

专利信息
申请号: 201880038827.8 申请日: 2018-06-12
公开(公告)号: CN110944629A 公开(公告)日: 2020-03-31
发明(设计)人: 季兴跃;王炳和 申请(专利权)人: 乔治亚州立大学研究基金会股份有限公司
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K31/166;A61K31/235;A61K31/5375
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张静;朱黎明
地址: 美国乔*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 触发 一氧化碳 释放 分子
【权利要求书】:

1.一种化合物,其包含环戊二烯酮部分、非反应性亲双烯体和将环戊二烯酮部分连接至非反应性亲双烯体的酶可裂解的系链部分,其中,所述酶可裂解的系链部分的裂解导致非反应性亲双烯体转化为反应性亲双烯体。

2.如权利要求1所述的化合物,具有式I的结构:

或其药学上可接受的盐,其中:

-X-Y-部分选自:-C(O)-O-和-O-C(O)-;

Z选自:-O-和-S-;

R1选自:-C(O)R1a、H、C1-8烷基、C3-8环烷基和C6-10芳基;

R1a选自:–NR1bR1c、C1-8烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、3-至8-元杂环基、5-至12-元杂芳基、–OR1b和增溶部分;

R1b和R1c独立地选自:H、C1-8烷基、C3-8环烷基和增溶部分;

R2和R3一起形成稠合的三环部分,或

R2和R3是任选地独立选择的C6-10芳基;

R4、R5和R6独立地选自:H和C1-6烷基;

R1、R2、R3、R4、R5和R6任选地并且独立地被一个或多个R7取代;

每个R7独立地选自:C1-4烷基、卤素、-CN、-ORa、-C(O)Rb、-C(O)ORa、-OC(O)Rb、-N(Ra)2、–NRaC(O)Rb、-C(O)N(Ra)2、-S(O)Rb、-S(O)2Rb、-S(O)2ORa、-S(O)2N(Ra)2和-NRaS(O)2Rb

每个Ra独立地选自:H和C1-4烷基;

每个Rb是C1-4烷基;和

下标t为0、1、2或3。

3.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,所述部分-X-Y-为-O-C(O)-。

4.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,R2和R3一起形成稠合的三环部分。

5.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式Ia的结构:

6.如权利要求5所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式Ib的结构:

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