[发明专利]用于口服给药的固体组合物在审
| 申请号： | 201880038208.9 | 申请日： | 2018-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN110769846A | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | A.维格;S.谢勒;S.巴雷加德 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/26 | 分类号： | A61K38/26;A61K31/70 |
| 代理公司： | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 初明明;李志强 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 固体组合物 达格列净 | ||
本发明涉及用于口服给药的固体组合物，其包含(i)GLP‑1衍生物和SGLT2抑制剂达格列净，或(ii)GLP‑1衍生物和NAC的盐与SGLT2抑制剂的组合。
本发明涉及用于口服给药的固体组合物。
背景技术
GLP-1肽具有低口服生物利用度。只有与某些吸收增强剂一起配制时，才能在口服给药后在血浆中检测到GLP-1肽。需要用于GLP-1肽口服给药的进一步改进的药物组合物。
发明内容
在一些实施方案中，本发明涉及用于口服给药的固体组合物，其包含(i)GLP-1衍生物和达格列净(dapagliflozin)，或(ii)GLP-1衍生物和NAC的盐与钠葡萄糖协同转运体2(SGLT2)抑制剂的组合。
本发明人惊奇地发现，包含达格列净与GLP-1衍生物或SNAC的组合的组合物提供了所述GLP-1衍生物通过细胞膜的改善的渗透性。在一些实施方案中，本发明的组合物提供了GLP-1肽或其衍生物的改善的生物利用度。在一些实施方案中，本发明涉及用于口服给药的固体组合物，其包含GLP-1衍生物和达格列净。此外，本发明人惊奇地发现，包含达格列净与GLP-1衍生物或SNAC的组合的组合物提供了达格列净和/或GLP-1肽或其衍生物通过细胞膜的改善的渗透性。在一些实施方案中，本发明的组合物提供了达格列净和/或GLP-1肽或其衍生物的改善的生物利用度。
本发明人还惊奇地发现，包含恩格列净(empagliflozin)与GLP-1衍生物和SNAC的组合的组合物提供了所述GLP-1衍生物通过细胞膜的改善的渗透性。在一些实施方案中，本发明涉及用于口服给药的固体组合物，其包含GLP-1衍生物和NAC的盐与SGLT2抑制剂的组合。在一些实施方案中，本发明涉及用于口服给药的固体组合物，其包含GLP-1衍生物、NAC的盐(例如SNAC)和恩格列净。
在一些实施方案中，本发明涉及包含GLP-1衍生物和达格列净的固体组合物。在一些实施方案中，所述组合物用于口服给药。在一些实施方案中，所述GLP-1衍生物选自索马鲁肽(semaglutide)、化合物A、化合物B、化合物C、化合物D和化合物E。在一些实施方案中，所述组合物进一步包含吸收增强剂。在一些实施方案中，所述吸收增强剂是NAC的盐，如SNAC。在一些实施方案中，本发明涉及包含达格列净和SNAC的固体组合物，其中所述组合物任选地进一步包含GLP-1肽或其衍生物。在一些实施方案中，本发明涉及包含GLP-1衍生物和第二活性成分的用于口服给药的固体组合物，其中所述第二活性成分经由SGLT2受体抑制葡萄糖再摄取并提高所述GLP-1衍生物通过细胞单层的渗透性。
包含GLP-1衍生物和达格列净的用于口服给药的固体组合物进一步为患者提供便利。
在一些实施方案中，所述组合物每天施用一次。在一些实施方案中，所述组合物以100-1500mg，如200-1000mg范围内的剂量施用。在一些实施方案中，片剂的重量在150mg至1000mg的范围内，诸如在300-600mg或诸如300-500mg的范围内。
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