[发明专利]用于体内成像的蛋白酶激活的造影剂在审

申请号：	201880035357.X	申请日：	2018-03-30
公开（公告）号：	CN110678460A	公开（公告）日：	2020-01-10
发明（设计）人：	马修·S·博焦;马蒂金·韦尔多斯;莱斯莉·奥弗里;尼马里·P·维索娜	申请（专利权）人：	里兰斯坦福初级大学理事会
主分类号：	C07D401/14	分类号：	C07D401/14;C12Q1/37
代理公司：	11112 北京天昊联合知识产权代理有限公司	代理人：	张珂珂;金小芳
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	溶酶体阳离子图像引导手术肿瘤切除手术蛋白酶体内蛋白酶动态监测患病组织图像引导可检测潜在的造影剂酶切肿瘤治疗
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【权利要求书】：

1.一种具有式(I)的化合物

其中D为包含苯并吲哚染料的可检测元件；

Q为淬灭剂；

L₀和L₁为接头；

AA₂为氨基酸侧链；

U为O、NH或S；

R₁为烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基或保护基，并任选地被1个至3个A基团所取代；并且

各A独立地为烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷酰基、烷氨基、芳基、芳氧基、芳基氨基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷酰基、芳烷氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳氨基、杂芳烷基、杂芳烷氧基、杂芳烷酰基、杂芳烷氨基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷氧基、环烷酰基、环烷氨基、杂环基、杂环氧基、杂环基氨基、杂环基烷基、杂环基烷氧基、杂环基烷酰基、杂环基烷氨基、羟基、硫代基、氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳烷酰基氨基、烷基羧基、碳酸酯、氨基甲酸酯、胍基、脲基、卤基、三卤代甲基、氰基、硝基、磷酰基、磺酰基、磺氨基或叠氮基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述苯并吲哚染料具有以下结构：

其中o为1至4的整数；

R₁为C₂-C₈烷基，任选地被磺酸酯或碳酸酯取代；

各R₂独立地为C₁-C₆烷基；并且

L₂为任选地被取代的烷基接头，其中各碳原子任选地被杂原子置换。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述苯并吲哚染料具有以下结构：

4.根据权利要求1所述的化合物，其中AA₂为芳烷基氨基酸侧链，任选地被1个至3个A基团取代。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中U为O。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中L₀和L₁各自独立地为任选地被取代的烷基接头，其中各碳原子任选地被杂原子置换。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中L₀和L₁各自独立为C_2-8烷基接头。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中L₁为C₄烷基接头。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中Q为QSY淬灭剂。