[发明专利]MIC-1化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201880035246.9 申请日: 2018-05-23
公开(公告)号: CN111183148A 公开(公告)日: 2020-05-19
发明(设计)人: 高翔;张旭家;关宏涛;H·汤格森;K·萨斯-厄鲁姆;L·F·艾弗森;P·诺加德;S·B·约根森;K·T·汉森;王翊;K·W·C·福里博斯;B·维乔雷克 申请(专利权)人: 诺和诺德股份有限公司
主分类号: C07K14/50 分类号: C07K14/50;A61K38/19;C07K14/475;G01N33/68
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 罗文锋;黄登高
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: mic 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.MIC-1化合物,其包含具有N-末端氨基酸延伸部分和连接至该氨基酸延伸部分的延长体的MIC-1多肽,其中该氨基酸延伸部分包含3至36个氨基酸残基,并且其中所述具有氨基酸延伸部分的MIC-1多肽具有低于6.5的计算pI。

2.根据权利要求1所述的MIC-1化合物,其中所述N-末端氨基酸延伸部分包含一个半胱氨酸残基,并且其中所述延长体连接至所述氨基酸延伸部分的所述半胱氨酸残基处。

3.根据权利要求2所述的MIC-1化合物,其中所述延长体包含化学式1、化学式2、化学式3和化学式4;

其中化学式1选自:

化学式1A:HOOC-(CH2)x-CO-*,

化学式1B:HO-S(=O)2-(CH2)x-CO-*,

化学式1C:HOOC-苯-O-(CH2)y-CO-*,和

化学式1D:(1H-四唑-5-基)-(CH2)x-CO-*,

其中x为12-20范围内的整数,

其中y为5-15范围内的整数;

其中化学式2选自:

化学式2A:*-(NH-CH(COOH)-(CH2)m-CO)k*,

化学式2B:*-(NH-S(=O)2-(CH2)m-CO)k*,和

化学式2C:*-(NH-(CH2)m-环己烷-CO)k-*,

其中化学式2的m为1-5范围内的整数,且

化学式2的k为0-4范围内的整数;

其中化学式3为

*(NH-(CH2)2-[O-(CH2)2]k-O-[CH2]n-CO-*)l

其中化学式3的k为1-10范围内的整数,

n为1-5范围内的整数,且

l为0-5范围内的整数;

其中化学式4选自

化学式4A:*-NH-(CH2)m-NH-CO-CH2-*,和

化学式4B:*-NH-CH(COOH)-(CH2)m-NH-CO-CH2-*,

其中化学式4的m为1-5范围内的整数;并且

其中化学式1、化学式2、化学式3和化学式4经由将一化学式的*-NH末端与另一化学式的CO-*末端相连接的酰胺键互相连接,并且其中化学式4的CH2-*末端连接至所述氨基酸延伸部分的所述半胱氨酸残基的硫原子。

4.根据权利要求3所述的MIC-1化合物,其中化学式1选自:

化学式1a:HOOC-(CH2)16-CO-*,

化学式1b:HO-S(=O)2-(CH2)15-CO-*和

化学式1c:HOOC-苯-O-(CH2)9-CO-*。

5.根据权利要求3或4所述的MIC-1化合物,其中化学式2选自:

化学式2a:*-NH-CH(COOH)-(CH2)2-CO-*,

化学式2b:*-NH-S(=O)2-(CH2)3-CO-*和

化学式2c:*-NH-CH2-环己烷-CO-*。

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