[发明专利]经涂覆的颗粒及其使用

权利要求书

1.一种经涂覆的颗粒，包含：

(a)底物，所述底物选自由以下制成的颗粒或纳米颗粒：聚乳酸-羟基乙酸共聚物(“PLGA”)、聚(乳酸)(“PLA”)、聚(氰基丙烯酸酯)(“PACA”)、聚(丙烯酸)、聚(酸酐)、聚(酰胺)、聚(原酸酯)、聚(精氨酸乙二酯)、聚(乙烯醇)、聚(氰基丙烯酸异丁酯)(“PIBCA”)、聚(环氧乙烷)(“PEO”)、聚(己内酯)(“PCL”)、纤维素、淀粉、脱乙酰壳多糖、角叉菜胶、藻酸酯、黄原胶、结冷胶、果胶、它们中的两种或更多种的组合等，以及

(b)涂料，所述涂料包含选自以下的一种或多种材料：亮氨酸、缬氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、精氨酸、脱乙酰壳多糖、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、氯化十六烷基吡啶、氯己定、PVM/MA共聚物以及PVM/MA共聚物的异丙酯、乙酯或丁酯、聚季铵盐、羧甲基纤维素钠、甲基丙烯酸氨基甲酸乙酯、葡聚糖、糊精、Merquats、四氢嘧啶、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二乙氨基乙酯的共聚物、磷脂表面活性剂、聚(苯乙烯磺酸)、磷脂表面活性剂、月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐以及式I的化合物：

其中：

R₁为具有5至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团；

R₂选自游离碱和对应的以下官能团的盐形式：

-NH₂；

所述盐型，其具有优选地选自以下的阴离子X^-：乙酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、溴化物、氯化物、氯茶碱盐(chlortheophyllinate)、柠檬酸盐、乙二磺酸盐、富马酸盐、葡糖酸盐、马尿酸盐、碘化物、氟化物、乳酸盐、月桂基硫酸盐、苹果酸盐、laeate、甲磺酸盐、甲硫酸盐、萘磺酸盐、硝酸盐、十八烷酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐、磷酸盐、聚半乳糖醛酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐和甲苯磺酸盐；

n为0至4；并且

R₃为具有1至6个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团。

2.根据权利要求1所述的颗粒，包含用式I的化合物、亮氨酸、缬氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、精氨酸、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、它们中的两种或更多种的组合等涂覆的PLGA底物。

3.根据权利要求1所述的颗粒，包含用选自以下的材料涂覆的PLGA底物：聚季铵盐10、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二乙氨基乙酯的共聚物、聚季铵盐6、磷脂表面活性剂、以及它们中的两种或更多种的组合。

4.根据权利要求1所述的颗粒，包含用选自以下的材料涂覆的PLGA底物：月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐、式I的化合物、以及它们中的两种或更多种的组合。

5.根据权利要求1所述的颗粒，还包含活性成分。

6.根据权利要求4所述的颗粒，还包含活性成分。

7.一种向口腔提供有益效果的方法，包括将根据权利要求1所述的经涂覆的颗粒引入所述口腔。

8.一种向口腔提供有益效果的方法，包括将根据权利要求4所述的经涂覆的颗粒引入所述口腔。

9.一种向口腔提供有益效果的方法，包括将根据权利要求6所述的经涂覆的颗粒引入所述口腔。

10.一种测量测试用的经涂覆的颗粒对羟基磷灰石表面的粘附性的方法，包括提供经唾液涂覆的羟基磷灰石颗粒(HAP)和测试用的经涂覆的颗粒、混合所述经唾液涂覆的HAP和测试用的经涂覆的颗粒并培养混合物、洗涤所得的HAP以移除松散的测试用颗粒并收集洗脱液以测定粘着到所述经唾液涂覆的HAP的经涂覆的颗粒的数量以及已洗脱掉的数量。