[发明专利]固体颗粒

说明书

本专利申请涉及包含维生素A和/或维生素A衍生物的固体颗粒，所述固体颗粒在压制成片剂时更稳定。

本专利申请涉及新型固体颗粒，所述新型固体颗粒包含大量的维生素A和/或维生素A衍生物(诸如维生素A乙酸酯和维生素A棕榈酸酯)并且不包含任何抗氧化剂。所述新型颗粒非常稳定(抗氧化)。

压制片剂是施用脂溶性维生素的非常有用的方式。它们易于服用、易于存储且易于处理。

当生产压制片剂时，要施用严苛的条件。显然必须使用一定的压力来将任何制剂压制成片剂。因此，通常存在这样的问题，即作为用来压制的制剂的部分的成分被挤出，因此不再是片剂的部分。换句话说，片剂通常在压制片剂中含有比在被压制的制剂中少的脂溶性维生素。通常，在压制片剂的存储期间，脂溶性维生素的含量越来越少。

明胶往往用于配制脂溶性维生素，其通常来源于动物来源并且因此不适用于素食者。

此外，向固体颗粒中加入至少一种抗氧化剂以改善所述颗粒的稳定性是非常常见和普遍的。

由于包含维生素A和/或维生素A衍生物(诸如维生素A乙酸酯和维生素A棕榈酸酯)的压制片剂的重要性，始终需要改善的可压制制剂。

出乎意料地发现，通过向用于生产压制片剂的固体制剂中加入一种或多种非还原糖并且不加入任何抗氧化剂而实现了这种改善。

因此，本发明涉及固体颗粒(SP)，其包含

(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少20重量％(wt-％)的维生素A和/或维生素A衍生物，

(ii)至少一种乳化剂，以及

(iii)至少一种非还原糖，

其中所述固体颗粒不包含任何抗氧化剂。

因此，本发明涉及固体颗粒(SP')，其包含

(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少20重量％(wt-％)的维生素A乙酸酯和/或维生素A棕榈酸酯，

(ii)至少一种乳化剂，以及

(iii)至少一种非还原糖，

其中所述固体颗粒不包含任何抗氧化剂。

当被压制成片剂时，这些固体颗粒本身也显示出更好的(维生素A和/或维生素A衍生物(诸如维生素A乙酸酯和维生素A棕榈酸酯)的)存储稳定性。

抗氧化剂是一类防腐剂，其包括天然抗氧化剂(诸如抗坏血酸和生育酚)，以及合成抗氧化剂(诸如没食子酸丙酯、叔丁基对苯二酚、丁基化羟基茴香醚和丁基化羟基甲苯)。

出乎意料地的是，在不使用抗氧化剂的情况下，固体颗粒也同样地稳定。

也可以生产仅具有这三种成分的固体颗粒。

因此，本发明涉及固体颗粒(SP1)，所述SP1由以下物质组成：

(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少22重量％(wt-％)的维生素A和/或维生素A衍生物，

(ii)至少一种乳化剂，以及

(iii)至少一种非还原糖。

因此，本发明涉及固体颗粒(SP1')，所述SP1'由以下物质组成：

(i)基于所述固体颗粒的总重量，至少22重量％(wt-％)的维生素A乙酸酯和维生素A棕榈酸酯，

(ii)至少一种乳化剂，以及

(iii)至少一种非还原糖。

优选的非还原糖是非还原二糖；更优选蔗糖和/或海藻糖，最优选海藻糖。