[发明专利]法尼醇X受体激动剂及其用途在审
| 申请号： | 201880032220.9 | 申请日： | 2018-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN110637011A | 公开（公告）日： | 2019-12-31 |
| 发明（设计）人： | 尼古拉斯·D·史密斯;史蒂文·P·加维克;约翰尼·Y·长泽 | 申请（专利权）人： | 梅塔科林公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;C07D401/04;C07D403/12;A61K31/415;A61K31/4439;A61P1/16 |
| 代理公司： | 11262 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 武晶晶 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法尼醇X受体激动剂 法尼醇X受体 药物组合物 制备 疾病 治疗 | ||
1.具有式(I)结构的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
其中，
X1为CH或N；
R1为H、D、卤素、-CN、-OH、-SH、-N(R15)2、-NR15S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R15)2、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R15)2、-NR15C(＝O)(C1-C4烷基)、-NR15C(＝O)O(C1-C4烷基)、-OC(＝O)N(R15)2、-NR15C(＝O)N(R15)2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基、或者取代或未取代的单环C2-C5杂环烷基；
X2为CR2或N；
R2为H、D、卤素、-CN、-OH、-SH、-N(R15)2、-NR15S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R15)2、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R15)2、-NR15C(＝O)(C1-C4烷基)、-NR15C(＝O)O(C1-C4烷基)、-OC(＝O)N(R15)2、-NR15C(＝O)N(R15)2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4杂烷基、或者取代或未取代的单环C2-C5杂环烷基；
或者R1和R2与居间原子一起形成取代或未取代的稠合5元环或者取代或未取代的稠合6元环，在该环中具有0-3个N原子和0-2个O或S原子；
X3为CR3或N；
R3为H、D、卤素、-CN、-OH、-SH、-N(R15)2、-NR15S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R15)2、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R15)2、-NR15C(＝O)(C1-C4烷基)、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基、或者取代或未取代的单环C2-C5杂环烷基；
每个X4独立地为CH或N；
R4为H、D、F或-CH3；
R5为H、D、F或-CH3；
或者R4和R5一起形成桥，该桥为-CH2-或-CH2CH2-；
每个R6独立地为H、D、F、-OH或-CH3；
m为0、1或2；
R7为H、D、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4杂烷基；
L为不存在、–Y2-L1-、-L1-Y2-、亚环丙基、亚环丁基或双环[1.1.1]亚戊基；
Y2为不存在、-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2NR15-、-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-OC(＝O)O-、-C(＝O)NR15-、-NR15C(＝O)-、-OC(＝O)NR15-、-NR15C(＝O)O-、-NR15C(＝O)NR15-、-NR15S(＝O)2-或-NR15-；
L1不存在或为取代或未取代的C1-C4亚烷基；
X5为NR8或N；
R8为H、D、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6杂烷基、-C(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R15)2、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(＝O)2N(R15)2、取代或未取代的C3-C6环烷基、或者取代或未取代的单环C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的单环杂芳基；
R9为H、D、F或-CH3；
Y为-CR10R11-、-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-或-NR17-；
R10为H、D、卤素、-CN、-OH、C1-C6烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷基、-SR12、-S(＝O)R14、-S(＝O)2R14或-N(R12)2；
R11为H、D、F或-CH3；
或者R9和R11一起形成桥，该桥为-CH2-或-CH2CH2-；
每个R12独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的单环杂芳基；
R14为C1-C4烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、或者取代或未取代的单环杂芳基；
R15为H或者取代或未取代的C1-C6烷基；
每个R16独立地为H、D、卤素、-CN、-OH、-N(R15)2、-NR15S(＝O)2(C1-C4烷基)、-S(C1-C4烷基)、-S(＝O)(C1-C4烷基)、-S(＝O)2(C1-C4烷基)、-C(＝O)(C1-C4烷基)、-OC(＝O)(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-NR15C(＝O)(C1-C4烷基)、-C(＝O)N(R15)2、-NR15C(＝O)O(C1-C4烷基)、-OC(＝O)N(R15)2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的单环C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的单环杂芳基；
n为0、1或2；
R17为-L5-R14；且
L5为不存在、-S(＝O)2-、-C(＝O)-、-CO2-或-C(＝O)N(R15)-。
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