[发明专利]活性成分的组合、包含该组合的组合物及其在治疗肌肉减少症中的用途

说明书

本发明的主题是新的活性成分的组合，具体是3‑羟基‑3‑甲基丁酸或其药学上可接受的盐、葡萄籽提取物、睡茄属提取物和任选的鸟氨酸α‑酮戊二酸盐的组合。本发明的组合可用于治疗肌肉减少症，并且通常用于引起肌肉量减少的疾病和作为合成代谢剂。本发明的另一个主题是包含上述组合以及常规赋形剂和载体的药物或营养组合物。

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发明概述

本发明的主题是新的活性成分的组合，具体是3-羟基-3-甲基丁酸或其药学上可接受的盐、葡萄籽提取物、睡茄属(withania)提取物和任选的鸟氨酸α-酮戊二酸盐的组合。本发明的组合可用于治疗肌肉减少症，并且通常用于引起肌肉量减少的疾病和作为合成代谢剂。本发明的另一个目的是包含上述组合以及常规赋形剂和载体的药物或营养组合物。

技术领域

肌肉减少症是用于描述对象中肌肉质量损失，随之而来的力量和身体表现丧失的术语。导致肌肉减少症的原因可以是各种各样的，最常见的是癫痫发作，长期的身体不活动，例如，由于事故或疾病，涉及到身体的放入石膏部件的创伤，局部神经损伤，老化和饮食不良或错误饮食。或者，肌肉减少症可以由诸如恶病质，癌症，AIDS和败血症的疾病诱导，或者可以源自用糖皮质激素的长期治疗。

当仅用正确的饮食不能有效治疗肌肉减少症时，通常在饮食中引入食物补充剂，例如钙，维生素D和维生素B12，支链氨基酸，其前体或代谢物。

发明目的

本发明的一个目的是提供新的活性成分的组合，在治疗和/或预防肌肉减少症中尤其有用，但不限于治疗和/或预防肌肉减少症，并且通常用于治疗引起肌肉量恶化的任何病症或疾病和/或作为合成代谢类固醇。

本发明的另一个目的是提供包含本发明组合的药物和/或营养组合物。

本发明的另一个目的是提供一种治疗和/或预防肌肉减少症并且通常用于治疗引起肌肉量恶化的任何病症或疾病的方法，包括给予本发明的组合或组合物。

发明详述

根据本发明的一个方面，本发明的主题是包含3-羟基-3-甲基丁酸或其药理学和药学上可接受的盐，优选钙盐，葡萄籽提取物和睡茄属提取物的活性成分的新组合。

根据优选的实施方案，该组合还包含鸟氨酸α-酮戊二酸盐。

3-羟基-3-甲基丁酸(以下也称为HMB)是亮氨酸氨基酸的代谢产物。其合成代谢和抗分解代谢作用是已知的。根据本发明，3-羟基-3-甲基丁酸优选以其药学上可接受的盐的形式使用，有利地以其钙盐的形式使用。

根据本发明,葡萄籽提取物(也称为葡萄籽)是指例如通过水和丙酮萃取从葡萄葡萄(Vitis vinifera L.)种子获得的无色矢车菊素(leucocyanidin)提取物。这种提取物是可商购的并且例如由公司销售。具体说，由公司销售的提取物除了无色矢车菊素外还包含大豆磷脂。

根据本发明，睡茄属提取物优选是睡茄(Withania somnifera)提取物。优选地，提取物是来自睡茄(Withania somnifera)根的提取物，也称为“醉茄干提取物”。该产品也是可商购的，例如由Vivatis Pharma公司销售。

鸟氨酸α-酮戊二酸盐(以下也称为OKG)是已知化合物，通常在运动领域中用作合成代谢类固醇。

根据优选的实施方案，本发明的组合是由3-羟基-3-甲基丁酸或其药学上可接受的盐/葡萄籽提取物/睡茄属提取物/鸟氨酸α-酮戊二酸盐构成的固定组合，其重量比为分别为1/0.1-0.30/0.1-0.5/2-5。

根据优选的实施方案，本发明的组合是由3-羟基-3-甲基丁酸钙/葡萄籽提取物/睡茄属提取物/鸟氨酸α-酮戊二酸盐构成的固定组合，其重量比分别为1/0.1-0.30/0.1-0.5/2-5，优选约1/0.15/0.30/3，有利地约1/0.16/0.16/2.3。