[发明专利]用于治疗眼部病症的优化的抗体组合物在审
| 申请号： | 201880031184.4 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN110612124A | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 阿明·法米利;吉曼·福;帕特里克·凯尼格;李卿玮;卡西肯·拉加戈帕 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61P27/02 |
| 代理公司： | 11021 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 张国梁;张莹 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚合物 抗体 病理性血管发生 抗VEGF抗体 抗体缀合物 药物组合物 半胱氨酸 工程改造 共价连接 透明质酸 眼部 治疗 | ||
1.抗体缀合物，其包含(i)抗体和(ii)共价附接到所述抗体的透明质酸(HA)聚合物，其中所述HA聚合物具有1.1或更低的多分散指数(PDI)。
2.权利要求1的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有1.0至1.1之间的PDI。
3.权利要求2的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有1.0至约1.05之间的PDI。
4.权利要求1-3中任一项的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有约1.0001至约1.05之间的PDI。
5.权利要求4的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有约1.001的PDI。
6.权利要求1-5中任一项的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有约1兆道尔顿(MDa)或更低的分子量。
7.权利要求6的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有约25kDa至约500kDa的分子量。
8.权利要求7的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有约100kDa至约250kDa的分子量。
9.权利要求8的抗体缀合物，其中所述HA聚合物具有约150kDa至约200kDa的分子量。
10.权利要求1-9中任一项的抗体缀合物，其中所述HA聚合物是线性HA聚合物。
11.权利要求1-10中任一项的抗体缀合物，其中所述抗体缀合物具有约10nm至约60nm的流体动力学半径。
12.权利要求11的抗体缀合物，其中所述抗体缀合物具有约25nm至约35nm的流体动力学半径。
13.权利要求12的抗体缀合物，其中所述流体动力学半径为约20nm至约30nm。
14.权利要求1-13中任一项的抗体缀合物，其中所述抗体缀合物具有相对于未共价附接到HA聚合物的参考抗体增加的眼部半衰期。
15.权利要求14的抗体缀合物，其中相对于参考抗体，所述眼部半衰期增加至少约2倍。
16.权利要求15的抗体缀合物，其中相对于参考抗体，所述眼部半衰期增加至少约4倍。
17.权利要求14-16中任一项的抗体缀合物，其中所述眼部半衰期为玻璃体半衰期。
18.权利要求14-17任一项的抗体缀合物，其中所述参考抗体与所述抗体缀合物的抗体相同。
19.权利要求1-18中任一项的抗体缀合物，其中所述抗体特异性结合选自由以下各项组成的组的生物分子：血管内皮生长因子(VEGF)；IL-1β；IL-6；IL-6R；IL-13；IL-13R；PDGF；血管生成素；血管生成素2；Tie2；S1P；整联蛋白αvβ3、αvβ5和α5β1；β动物纤维素；apelin/APJ；促红细胞生成素；补体因子D；TNFα；HtrA1；VEGF受体；ST-2受体；和与AMD风险遗传相关的蛋白质。
20.权利要求19的抗体缀合物，其中所述VEGF受体是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、mbVEGFR或sVEGFR。
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