[发明专利]抗炎用组合物在审

专利信息
申请号: 201880031131.2 申请日: 2018-05-11
公开(公告)号: CN110621309A 公开(公告)日: 2019-12-27
发明(设计)人: 川崎健吾;花房知夏;青柳守纮;田冈幸一 申请(专利权)人: 好侍健康食品株式会社;好侍食品集团本社株式会社
主分类号: A61K31/12 分类号: A61K31/12;A61P29/00;A61P43/00;C07C49/248;A23L33/105
代理公司: 11240 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 纪秀凤
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 羟基 环己烯基 抗炎作用 甲叉基 苯基 抗炎
【说明书】:

本发明的目的在于提供一种具有抗炎作用的组合物。本发明的抗炎用组合物含有式1表示的化合物作为有效成分。式1中,R1为氢或羟基,A为可被羟基或甲基取代的苯基或者被羟基及甲叉基取代的环己烯基,

技术领域

本发明涉及一种能够用作饮食品或药品的抗炎用组合物、用于抑制前列腺素E2产生的组合物及用于抑制一氧化氮产生的组合物。

本发明还涉及一种具有前列腺素E2产生抑制活性及一氧化氮产生抑制活性的新型化合物。

背景技术

前列腺素E2(PGE2)在白细胞(巨噬细胞)、肥大细胞、内皮细胞及血小板等中产生。作为细胞膜磷脂的构成成分而存在的花生四烯酸被磷脂酶切出后,经过环加氧酶途径合成PGE2。在炎症的过程中该途径激活,PGE2的产生增加。

从特定的细胞释放出的PGE2作用于附近的靶细胞,并诱发靶细胞中的炎症反应。PGE2是用于在炎症部位扩大炎症反应的化学介质中的一种,它会激活炎症部位的炎症反应。

一氧化氮(NO)在炎症过程中由被炎性细胞因子或细菌内毒素诱发的白细胞(巨噬细胞)的II型一氧化氮合酶(iNOS)所产生(非专利文献1)。过多产生的NO被转换为过氧亚硝酸之后,会显示出DNA损伤及LDL氧化等细胞损伤作用(非专利文献2),因此,抑制炎症中所产生的过多的NO至关重要。另外,NO激活NF-κB途径等促进炎症的细胞内信号途径(非专利文献3),因此,抑制NO产生在发挥抗炎作用方面也很重要(专利文献1)。

炎症是由感染症、外伤、异物等刺激因子引发、并将因刺激因子而坏死的自我细胞及组织与刺激因子本身一起排除的防御反应。炎症反应有助于消除以感染为主的有害刺激。另一方面,炎症也会损伤正常组织,因此有时反而会对机体带来损害,从而需要抑制过多的炎症反应。

作为包含天然化合物作为有效成分的PGE2产生抑制剂及抗炎剂,例如,具有专利文献2中所记载的物质。另外,专利文献1中记载了,通过光照处理及/或加热处理而激活的、大豆种子或其提取物与叶绿素的混合物具有NO产生抑制活性,能够用作抗炎剂。

另一方面,姜黄(Curcuma longa)中包含许多倍半萜类化合物,作为来自姜黄的倍半萜类化合物,已知有姜黄酮醇A(Turmeronol A)、姜黄酮醇B(Turmeronol B)等许多甜没药烷(bisabolane)化合物(非专利文献4)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开WO2012/177969

专利文献2:日本特开2012-056952号公报

非专利文献

非专利文献1:罗宾斯病理学(第8版)2章p.58-59

非专利文献2:J Physiol Pharmacol.2003;54(4):469-87.

非专利文献3:Curr Drug Targets Inflamm Allergy.2005;4(4):471-9.

非专利文献4:S.Li et al.,Pharmaceutical Crops,2011,2,28-54。

发明内容

发明要解决的课题

本发明的目的在于提供一种抗炎用组合物、用于抑制PGE2产生的组合物或用于抑制NO产生的组合物。

用于解决课题的方案

本发明包括下面的发明。

(1)一种抗炎用组合物,含有式1表示的化合物或其盐作为有效成分,

式1

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