[发明专利]生物可降解药物-聚合物缀合物

权利要求书

1.一种药物-聚合物缀合物，其为至少一种式(I)单体的共聚物：

其中：

X在每次出现时可以相同或不同，并且表示包含炔或叠氮的末端官能团；

Q在每次出现时独立地选择并且可以存在或不存在并且当存在时表示连接基团；

R选自由以下组成的组：直链或支链烃，任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；

D是选自前列腺素、β-阻断剂及其混合物的可释放药物；

L是连接基团；

以及

至少一种式III的共聚单体

J-(Y-A)_n (III)

J表示连接官能团，

n为2至8，优选3至8；

Y包含式((OR^a)_m的聚醚，其中R^a独立地为乙烯、丙烯、丙烯和丁烯，且m为1至300(优选2至300)，且聚醚与一个或多个基团在链中，所述基团优选选自任选取代的直链或支链C₁-C₁₀亚烷基、氨基、醚、酯、酰胺、碳酸酯和氨基甲酸酯中的一种或多种；

A在每次出现时可以相同或不同，并且代表包括末端官能团的基团，所述末端官能团包含炔或叠氮官能团，其中所述末端官能团与式(I)的末端官能团X互补，从而从X和A的反应中提供三唑基团。

2.根据权利要求1所述的药物-聚合物缀合物，其中所述聚合物主链包含多个式(II)的生物可降解基团：

其中

t和v各自独立地是0或1并且t和v中的至少一个是1(优选地t和v中的一个是1并且另一个是0)；

R¹、R¹'、R²和R²'独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烷氧基和烷氧基烷基，且其中，R¹，R¹'和R²，R²'对之一可以在该对的成员之间形成3至6个组成环成员的碳环或杂环，其中所述杂环可以包含1至3个组成氧杂原子环成员，以及

M选自由以下组成的组：键、任选取代的C₁至C₁₀直链或支链脂族，基团-O-(C₁至C₁₀直链或支链脂族)，包含通过氧间隔(-O-)的C₁至C₁₀直链或支机链脂族的醚连接基团，基团–N(R^w)-(C₁至C₁₀直链或支链脂族)和包含被基团N(R^w)间隔的C₁至C₁₀直链或支链脂族的胺连接基团，其中R^w选自氢和C₁至C₄烷基；

q为0或1；且

T是三唑基团。

3.根据权利要求2所述的药物-聚合物缀合物，其中在所述聚合物主链中式(II)的形式选自由以下组成的组：式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或其两种或多种的组合：

其中基团R¹、R^1’、R²、R^2’、M和T如本文关于式I所定义。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物-聚合物缀合物，其中在式(I)中，基团Q不存在，并且式(III)的单体包含可生物降解的基团。